【摘 要】
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目的为临床上合理安全地应用西夫韦肽提供药代动力学资料。方法Iodogen法制备[125I]西夫韦肽,大鼠单次给[125I]西夫韦肽后,三氯醋酸(TCA)沉淀法测定血浆或组织中的放射性含量
【机 构】
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军事医学科学院野战输血研究所药物代谢与药物动力学实验室;山东大学药学院;军事医学科学院野战输血研究所药物代谢与药物动力学实验室北京100850;山东济南250012;北京100850;北京100850
【基金项目】
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国家自然科学基金资助项目(30371669);国家重大科技专项资助项目(2003AA2Z347B)~~
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目的为临床上合理安全地应用西夫韦肽提供药代动力学资料。方法Iodogen法制备[125I]西夫韦肽,大鼠单次给[125I]西夫韦肽后,三氯醋酸(TCA)沉淀法测定血浆或组织中的放射性含量。结果大鼠单次sc0.8,2.4,7.2mg·kg-1[125I]西夫韦肽后,AUC分别为10.6,32.2和112.3mg·h·L-1;达峰时间在1.40~4.60h之间,吸收较为缓慢;t1/2(ke)分别为7.39,4.53,13.84h;血浆清除率相近,分别为0.44,0.70和0.50L·h-1;TCA法测定大鼠sc给药[125I]西夫韦肽组织分布,放射性分布特点为泌尿系统和胃肠道系统浓度最高,血浆其次,脑组织和脂肪组织内浓度最低。结论大鼠sc[125I]西夫韦肽后,在给药剂量范围内呈线性动力学。TCA沉淀法测得泌尿系统和胃肠道系统放射性最高。[125I]西夫韦肽主要经肾脏排泄。
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