目的:钩吻(Gelsemium elegans Benth)是马钱科胡蔓藤属植物,已被广泛应用于传统中医药中。此植物对人有剧毒,但是,在兽医临床应用时却能够促进猪和羊的生长。它是一种非常复杂的混合物,含有数十或数百种不同的组成成分。因此,钩吻的多组分药代动力学研究是一个重大的挑战。方法:通过灌胃的给药途径,给予山羊2.0g/kg剂量的钩吻粉末,前期实验室成员已建立的一种基于钩吻总生物碱的半定量检测方法和一种同时检测钩吻素甲、钩吻素子和钩吻素己三种钩吻生物碱的LC-MS/MS检测方法被考察,并被应用于检测羊血浆中的生物碱浓度。利用获得的血浆药物浓度和药代动力学软件WinNonlin计算各生物碱的药代动力学参数。结果:半定量检测方法的方法学考察结果显示该方法特异性良好、灵敏度高、线性范围良好、准确度和精密度良好、基质干扰较小。除此之外,对比两种方法的药动学参数结果发现两种方法获得的钩吻素甲、钩吻素子和钩吻素己的药动学参数Tmax、T1/2和MRTO-t的值是相似的,这也表明此半定量检测方法可以被应用于多组分药代动力学研究中,应用此方法在山羊血浆中成功检测到了除钩吻素甲、钩吻素子和钩吻素己以外的23种钩吻生物碱。23种钩吻生物碱的药动学参数结果表明钩吻定类生物碱是预测和解释钩吻药效和毒性的主要活性成分。结论:此次获得的钩吻多种生物碱的药代动力学参数在一定程度上有助于更好地了解钩吻的药代动力学特征,为进一步开展其活性化学成分的药理研究和对其作用机理的认识提供依据。目前发展的半定量检测方法将广泛应用于中草药的多组分药代动力学定量分析。