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正常细胞周期失常是人类肿瘤的特点,在大多数人类肿瘤中,细胞周期调节成分发生了改变,提示细胞周期蛋白激酶(CDK)可作为肿瘤治疗的靶点,小分子CDK抑制剂有望作为新型抗肿瘤药物。目前,Flavopiridol和UCN-01正处于I期和Ⅱ期临床试验。本文主要阐述CDK抑制剂的抗肿瘤机制及Flavopiridol、UCN-01的临床研究进展。