【摘 要】
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C-7位取代的吲哚和吲哚啉骨架广泛存在于具有生物活性的天然产物和药物分子结构中。近年来,钯、铜、钌及铑盐等金属试剂均作为高效的催化剂催化导向基团参与的碳-氢键活化及
【基金项目】
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江西省自然科学基金(No.20151BAB203009)资助项目;赣南师范大学研究生创新项目(No.YCX15B006)资助项目
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C-7位取代的吲哚和吲哚啉骨架广泛存在于具有生物活性的天然产物和药物分子结构中。近年来,钯、铜、钌及铑盐等金属试剂均作为高效的催化剂催化导向基团参与的碳-氢键活化及官能化反应,这些是目前认为简洁、高效和区域选择性的合成方法。其中,吲哚啉C-7位C-H位芳基化反应也取得了为数不多的一些进展,但是这些报道的反应都需要在较高的温度下进行[1-3]。有机硅试剂作为一种毒性小、环境友好和方便使用的偶联反应试剂,在C-H活化及官能团化反应中也有着相当广泛的应用[4]。本研究以易得的芳基硅试剂为偶联试剂,研究了Pd(Ⅱ)催化的吲哚啉C-7位C-H键芳基化反应。反应采用可脱除的酰基作为导向基团,反应条件温和,反应温度仅为40℃。值得一提的是,该反应得到产物经过氧化和脱除酰基导向基,能够以较高产率得到C-7位芳基取代的吲哚。
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