酪氨酸酶(EC.1.14.18.1)是一种含铜的氧化还原酶,广泛存在于微生物、动植物以及人体内,能将酪氨酸转化成多巴醌,进而形成黑色素。过量的黑色素形成能产生色素沉着性疾病以及能使果蔬褐变,因此,研究酪氨酸酶抑制剂具有十分重要的意义。近年来,随着研究的深入,新的酪氨酸酶抑制剂的取得,从天然植物中提取,已经拓展到人工设计与合成。　　 本论文设计并合成苯甲醛缩苯基氨基硫脲(A1)、4-羟基苯甲醛缩苯基氨基硫脲(A2)、2-氯苯甲醛缩苯基氨基硫脲(A3)、香草醛缩苯基氨基硫脲(A1)、异香草醛缩苯基氨基硫脲(A5)、肉桂醛缩苯基氨基硫脲(A60)和对二甲氨基苯甲醛缩苯基氨基硫脲(A7)等七个化合物,检测这些化合物对蘑菇酪氨酸的抑制动力学及抑菌活性,筛选酪氨酸酶活性高效抑制剂。　　 选择苯甲醛缩苯基氨基硫脲(A1)、4-羟基苯甲醛缩苯基氨基硫脲(A2)、2-氯苯甲醛缩苯基氨基硫脲(A3)、香草醛缩苯基氨基硫脲(A4)、异香草醛缩苯基氨基硫脲(A5)、肉桂醛缩苯基氨基硫脲(A6)和对二甲氨基苯甲醛缩苯基氨基硫脲(A7)等七个化合物作为效应物,研究了它们对蘑菇酪氨酸酶二酚酶活力的影响,结果表明,不同化合物具有不同程度的酪氨酸酶二酚酶的抑制活性,2-氯苯甲醛缩苯基氨基硫脲(A3)和肉桂醛缩苯基氨基硫脲(A6)因溶解度较低,无法测得其对蘑菇酪氨酸酶50％的抑制浓度(IC50);苯甲醛缩苯基氨基硫脲(A1)、4-羟基苯甲醛缩苯基氨基硫脲(A2)、香草醛缩苯基氨基硫脲(A4)、异香草醛缩苯基氨基硫脲(A5)和对二甲氨基苯甲醛缩苯基氨基硫脲(A7)对蘑菇酪氨酸酶二酚酶活性50％的抑制浓度(IC50)分别为34.5μmol/L、76.7μmol/L、12.1μmol/L、56.6μmol/L和0.8μmol/L。这五种化合物抑制类型和抑制机理的研究表明,A1、A2、A4和A5为可逆混合型抑制,A7可逆非竞争性抑制。　　 选择上述七种效应物,研究了它们对蘑菇酪氨酸酶单酚酶活力的影响,结果表明这几种化合物均具有不同程度的酪氨酸酶单酚酶抑制活性。　　 检测化合物对白色念珠菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和枯草芽孢杆菌4种微生物的抑制情况,结果表明A1、A4、A6和A7对白色念珠菌最小抑制浓度(MIC)约为2 mmol/L。对于金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、枯草芽孢杆菌3种细菌,没有表现出抑菌活性。