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靶向型载药系统在克服化疗的无针对性和副反应方面展现了巨大的潜力,它们能够有效地加强抗肿瘤药物的生物利用度。在本论文中通过叶酸(Folic acid,FA)修饰的高分子纳米粒子,来研究新型靶向型高分子纳米药物载体在癌细胞治疗方面的作用。新型含叶酸靶向型高分子载药系统是通过叶酸抗原和叶酸受体(Folate receptor, FR)之间的非共价键相互作用来实现主动生物靶向性的。本论文首先设计合成了3种叶酸修饰的聚合物叶酸-Pluronic-聚乳酸(FA-Pluronic-PLA),具体为FA-F87-PLA、FA-F127-PLA和 FA-P85-PLA。 FA-Pluronic-PLA纳米粒子由透析法配制得到。纳米粒子的大小和形态由激光粒度仪和透射电子显微镜两种方法测试。结果表明,FA-F87-PLA、 FA-F127-PLA和FA-P85-PLA纳米粒子的形态均为球形胶束,大小分别为227,228和160 nm。包埋在FA-Pluronic-PLA共聚物所形成的纳米粒子内的抗癌药物紫杉醇(paclitaxel, PTX),通过高效液相色谱检测其体外释放行为得到,包埋在FA-Pluronic-PLA纳米粒子内的紫杉醇在最初的6小时内快速释放,之后是一个缓慢的释放过程,药物释放量为61-92%。通过体外细胞毒性实验,研究了包埋紫杉醇的FA-Pluronic-PLA纳米粒子的体外靶向行为。结果显示含有FA靶向的药物载体对癌细胞的抑制率明显高于非靶向药物载体的细胞抑制率,这说明通过FA-Pluronic-PLA纳米粒子表面的FA与OVCAR-3细胞表面叶酸受体(folate receptor, FR)的特异性相互作用,包埋PTX的FA-Pluronic-PLA纳米粒子被更为有效地传递进了OVCAR-3细胞。荧光显微镜(fluorescence microscope, FM)图片显示的靶向行为与MTT结果相一致。本论文进一步通过荧光显微镜对FA-Pluronic-PLA纳米粒在细胞内的分布情况进行了研究。结果表明,FA-Pluronic-PLA纳米粒子主要分布在OVCA R-3细胞的细胞质中。