1,2,4-三氮唑系列化合物的合成及表征

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1,2,4-三氮唑是一种重要的精细化工原料,被广泛地应用于农药、医药、染料和橡胶助剂工业。它本身具有广泛的生物活性,尤其在农药方面用做杀菌剂、除草剂、植物生长调节剂及杀虫剂等。因此三氮唑类化合物,是近年来发展最为活跃的研究合成领域之一。这类化合物也越来越受到广大化学工作者的关注。三唑是咪唑环中的一个碳原子被氮取代得到的五元杂环,作为药效团三唑比咪唑具有更低的毒性而广泛地出现在多类医药、农药中,且迄今已有众多的三唑类药物用于临床和农业;作为重要的功能基,三唑具较强的络合金属离子和形成氢键的能力而在化学领域备受青睐。席夫碱可作为鳌合剂、稳定剂、分析试剂、催化剂、生物活性剂等,广泛地用于化工生产和科学研究。席夫碱具有抑菌、杀菌、抗肿瘤、抗病毒的生物活性,因其结构的多样化以及具有光、电、磁等物理材料性能的配位化学性能等引起人们的关注,若将三唑引进到希夫碱及配合物分子中,可能有加合作用,产生更强的生物活性。本文首先对三氮唑类化合物的国内外生产情况及市场需求等进行了概述,表明了三氮唑希夫碱的生产工艺研究的必要性。实验的主要内容是以对/间甲基苯甲酸为原料,经四步反应后生成1,2,4-三氮唑,再以此三氮唑为原料,经取代、酰化、缩合反应得到具有更高生物活性的希夫碱类化合物。反应过程中,通过查阅大量相关文献,确定最佳反应条件,进一步提高产率,并通过熔点测定、核磁等多种手段对产物进行鉴定和表征。最后对合成的化合物进行一系列活性检测,考察了化合物的抑菌活性,并对化合物的缓蚀效果进行了评价。
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