活性自由基方法合成功能聚合物材料及相关药物装载、染料敏化和生物影像的研究

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功能聚合物材料对日常生活做出了巨大贡献。随着可控自由基聚合技术(CRP)的发展,通过控制分子量和低分散性合成各种功能性聚合物/共聚物,解决了传统自由基聚合制备聚合物的缺点,从而促进其在不同领域的应用。在本论文中,我们通过CRP合成了几种功能性聚合物/共聚物,并探讨了其在有机纳米药物制备(药物传递)、染料敏化材料和无机纳米粒子表面改性等方面的应用。合成了具有主动靶向功能的酶刺激响应可解离的聚合物纳米粒子,并且在磁共振成像和单光子发射计算机断层显像等生物成像领域具有潜在的应用前景。主要工作总结如下:(1)采用原子转移自由基聚合(ATRP)方法合成了支化嵌段微交联聚(聚乙二醇甲醚-嵌段-(甲基丙烯酸正丁酯-共聚-聚乙二醇二甲基丙烯酸酯)),简称P(OEGMA-b-(nBMA-co-EGDMA)。随后,利用微交联共聚物通过溶剂蒸发制备疏水性药物纳米粒子。根据疏水性嵌段P(nBMA)在甲醇中的上临界溶解温度特性,通过改变P(nBMA)在聚合体系中的聚合度,制备了不同聚合度的微交联共聚物。测定了载药纳米粒子的透射电镜和动态光散射粒径图。结果表明,通过合理设计和选择嵌段单体和嵌段链长,可以合成和优化不同目标化合物的嵌段共聚物。溶剂蒸发结合微交联支化嵌段共聚物是制备水性药物纳米粒的一种非常有效的方法。(2)采用可逆加成-断裂链转移聚合(RAFT)法合成了线性嵌段聚合物聚丙烯酸-聚(聚乙二醇甲醚甲基丙烯酸酯),简称PAA-POEGMA。通过调整各嵌段的比例,得到了用于无机粒子的表面改性的不同分子量的嵌段共聚物。进而制备得到水相中呈现单分散状态的纳米颗粒和聚集态状态的纳米颗粒。用透射电子显微镜(TEM)和动态光散射(DLS)对所得颗粒的形貌和尺寸进行了表征。同时,采用线性嵌段聚合物对立方体型的四氧化三铁纳米粒子进行水溶液中稳定性研究。制备得到了分散均匀且稳定的四氧化三铁纳米颗粒水悬浮液。这些所得到的在水中分散的纳米材料在生物成像中具有潜在的应用前景。(3)采用可逆加成-断裂链转移聚合(RAFT)法合成了亲水性高分子染料聚合物聚(聚(乙二醇)甲基丙烯酸甲酯-染料),简称POEGMA-OH-IR,这种染料聚合物对Nd元素具有敏化作用。未改性钕的发射峰宽度较窄,发射强度较低。染料聚合物敏化后,我们发现峰值强度急剧增加,并观察到峰移。当加入少量染料时,Nd的发射峰值从808nm偏向于1060nm。随着染料用量的进一步增加,聚合物蓝移现象明显。这项工作可应用于生物成像和太阳能电池等方向研究。(4)采用可逆加成-断裂链转移聚合(RAFT),通过两步聚合反应,制备了含有AIE链段的酶响应可切断解离的聚合物纳米粒子(CPN)。疏水性的内核由AIE分子和可解离的多肽桥段(可由酶MMPs引发切断解离)组成,亲水性外壳由聚(聚乙二醇甲醚甲基丙烯酸酯)形成。将纳米颗粒的最外层与活性细胞穿透肽偶联,使其具有主动靶向性。在接近肿瘤细胞时,纳米颗粒会由于多肽桥段的断裂而分解,形成线性嵌段共聚物,然后穿透肿瘤细胞。核磁共振测量结果显示,r1为9.75 mM-1S-1,几乎可以达到市售造影剂Gd-DTPA的2.5倍。TEM和DLS结果表明,在引入金属基质蛋白酶MMP 2或MMP 9后,纳米粒子完全分解。细胞实验还表明,纳米粒子解离后得到的线性聚合物能够有效地刺入到肿瘤细胞中。在生物成像和靶向给药等方面,这种纳米颗粒都会有潜在的应用价值。
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