近年来,随着社会经济和科技的发展,人们生活环境的日益改变,肿瘤已经成为危害人类健康的首要难题。面对这样残酷的现实,一种有效地荧光探针能够准确定位肿瘤的位置和大小,或者是有效地将药物释放到细胞内,从而增加肿瘤的治愈率,实现无切割不手术低危害的治疗,有着非常重要的意义。此外,一种高效的成像方法使活体细胞和组织细节可视化,从而减少癌症致死率也具有重大意义。荧光成像是近年来可以实现体内非侵害和无损可视化检测的最先进技术之一,被证明优于传统的化疗,故而在各大疾病的预测、检测、诊断和治疗等生物医学领域引起了越来越多的关注。本论文首先介绍了各种发光型材料,如有机荧光染料、半导体量子点以及贵金属纳米材料,并对它们的制备方案进行了具体的阐述。通过对上述发光材料的对比,选择了贵金属材料中的金纳米簇(gold nanoclusters,AuNCs)作为研究对象。金纳米簇由于其超小尺寸,良好的胶体稳定性和生物相容性,而且简便合成等优异特性而被广泛研究。随后,本文对金纳米簇进行了简单的介绍,并且介绍了金纳米簇现有的制备方法以及金纳米簇的应用前景。本文以牛血清白蛋白(bovine serum albumin,BSA)为模板制备合成金纳米簇(BSA-AuNCs),并对其进行了数据表征。为了进一步提高靶向性,选择了一种功能团对金纳米簇进行表面修饰。因为叶酸(folic acid,FA)受体在许多种癌细胞表面上过表达,所以叶酸是特异性标记癌细胞的重要配体。叶酸偶联是通过叶酸的γ羧基部分共价衍生物,可对叶酸受体(folate receptor,FR)保持较高的亲和力。叶酸能够利用叶酸受体介导的内吞作用进入细胞,这一过程是通过移动许多细胞器的囊泡运输将材料释放到细胞质。后来,未连接的叶酸受体可以再循环到细胞表面,以运输更多叶酸缀合物。故叶酸受体能够作为叶酸复合药物的靶向目标,完成过度表达叶酸受体的肿瘤成像和医治。因此,本文选择了叶酸作为功能团。本文对金纳米簇功能化修饰叶酸(AuNCs-FA),并对其进行了TEM,紫外,荧光,红外等数据表征。最后,为了探讨BSA-AuNCs和AuNCs-FA的生物成像及靶向肿瘤能力,文本对其进行了细胞毒性试验,细胞摄取实验,活体成像实验等研究,结果显示BSA-AuNCs和AuNCs-FA的低毒性,以及AuNCs-FA在肿瘤靶向方面能够很好的应用。