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酸枣仁为中药安神首选药,酸枣仁总皂苷为其催眠活性成分之一。我们对878份古今药方和236份文献资料进行收集汇总,运用中医理论结合现代统计学知识进行分析得出了相同的结论。但酸枣仁中的皂苷含量甚低,现有传统复方制剂加工不精细,临床应用面广而效果不佳。为了合理利用酸枣仁资源,提高其制剂的安神效果,本文分别以酸枣仁总皂苷的含量、纯度、释放度为指标,对原料药的与缓释片的制备与评价进行研究,主要结果如下：原料药的制备及评价方面：(1)酸枣仁的预处理条件：以酸枣仁总皂苷的含量为指标,经过微波中高火处理过的酸枣仁中,总皂苷的含量为3.00mg·g-1。(2)酸枣仁总皂苷的提取工艺条件：以酸枣仁总皂苷的含量为指标,采用单因素试验及响应面中心试验法,得到最佳提取方法为加热回流法,最佳提取工艺条件为液料比7mL·g-1、提取温度76℃、乙醇浓度70%,提取时间2.5h,提取3次。在此提取条件下,酸枣仁总皂苷含量的平均值为4.034mg·g-1。(3)酸枣仁总皂苷的纯化工艺条件：以酸枣仁总皂苷的含量为指标,HYA-501型大孔吸附树脂吸附量高、解吸率大,最佳的纯化工艺条件为：上样液浓度为1.614mg·mL-1上样流速为2BV·h-1,洗脱时依次按照蒸馏水150mL、30%乙醇50mL、70%乙醇100mL的顺序洗脱,洗脱流速为2 BV·h-1,可得到含量为64.2%的酸枣仁总皂苷,RSD=0.40%,精制度可达256.7%。(4)原料药的质量评价：根据实验结果,规定酸枣仁总皂苷的原料药中总皂苷的含量不低于60.0%,酸枣仁皂苷A的含量不低于5.0%。并对其进行了高温试验、高湿试验的考察,表明其稳定性良好。(5)原料药的初步药效学评价：酸枣仁总皂苷低、中、高剂量均可抑制小鼠的自主活动,说明酸枣仁总皂苷具有催眠作用。另外,其具有协同异戊巴比妥钠中枢抑制作用以及加强异戊巴比妥钠对中枢神经系统的抑制作用。缓释片的制备及评价方面：(1)制剂的处方工艺：以释放度为指标,采用单因素试验与正交设计试验,得到安神缓释片的最佳的处方组成是原料药的用量为50%,羟丙基甲基纤维素K15M的用量为30%、乳糖的用量为15%、微晶纤维素的用量为5%,硬脂酸镁的用量为0.5%。以此工艺制备的安神缓释片,可达到1h内释放37.5%～42.5%,4h内释放67.5%～72.5%,8h内释放87.5～92.5%的药物,符合目标片剂的要求。安神缓释片的释药特性符合Higuchi方程,且为非Fick’s扩散,因此属于药物扩散和骨架溶蚀的协同作用。(2)制剂的质量评价：安神缓释片的性状、理化鉴别、重量差异、片剂脆碎度检查、释放度均符合《中国药典》2015版中缓释制剂的要求。规定安神缓释片中酸枣仁总皂苷的含量不得低于75mg/片,酸枣仁皂苷A的含量不得低于5mg/片。并对安神缓释片进行了高温试验、高湿试验、加速试验,以及正在进行中的长期试验,表明其稳定性良好。由此得出结论：从酸枣仁中提取纯化后的酸枣仁总皂苷具有良好的稳定性与安神作用；利用纯化的酸枣仁总皂苷制备亲水性凝胶骨架型缓释片,可制得符合药典要求的具有安神作用的缓释片,且质量可控,稳定性好。