α-烷基-β-酮酯类化合物是一类非常重要的医药中间体,很多天然产物和具有生物活性的杂环物质都可以由它衍生制备,其应用非常的广泛。近几年,文献报道的α-烷基-β-酮酯类化合物的制备方法大致有三类:通过Baylis-Hillman产物的Heck及类Heck反应合成;通过Roskamp反应制备;通过卤代烃的取代反应制备。但是,这些方法存在反应原料难得、催化剂昂贵、需要有机溶剂等缺点,因此,研究和发展一种更加廉价、简单、高效和绿色的合成α-烷基-β-酮酯类化合物的方法具有很好的理论研究意义和实际应用意义。本文首次以硫脲类化合物为催化剂、水为溶剂制备了 α-烷基-β-酮酯类化合物,其最优条件为:硫脲类化合物C15(20 mol%)为催化剂,水为反应溶剂,二氢吡啶酯(1.2 eq)为氢源,反应温度为100 ℃,反应时间为24小时。并在该最优条件下进行了底物普适性的研究,并合成了一系列α-烷基-β-酮酯类化合物,收率高达99%。同时,我们对α-烷基-β-酮酯类化合物进行了手性探讨,发现得到的产物具有一定的对映选择性,虽然因化合物本身容易消旋导致对映选择性不稳定。但是,这是首次在水中、无金属条件下得到有对映选择性的α-烷基-β-酮酯类化合物。最后,我们对α-烷基-β-酮酯类化合物进行了衍生,合成了一些非常重要的医药中间体。