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作为肽类化合物中最有特点的一类,环肽以激素、抗生素、离子载体系统、抗真菌素、癌抑制剂以及毒素的形式展现出丰富多样的生物活性。到20世纪中期,已经分离得到几个有代表性的环肽,阐明了它们的结构,并完成了对它们全合成的研究。在过去的40年间,从植物、真菌、细菌及海洋生物中分离得到的特殊结构的环肽数目迅速增加。由于环肽活性部分的柔性和构象受到限制,使之适合与受体相互作用,基于这些研究可获得关于受体-配体相互作用在结构信息方面的重要结论。环肽可作为蛋白质识别的模型,还可用于模拟β折叠、β转角或γ转角等。