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从星型孢菌素进行结构修饰而得到的一系列吲哚马来酰亚胺类化合物是近年来研究较为广泛的一类新型蛋白激酶C抑制剂。本文首先综述了近年来吲哚马来酰亚胺类化合物在结构修饰、合成方法和生物活性等方面所取得的研究进展,并讨论了各种合成方法的优缺点。在本课题组前期研究工作的基础上,我们根据吲哚马来酰亚胺类化合物与蛋白激酶C的作用模型和构效关系,进行化合物的设计、合成与抗肿瘤活性研究,本论文工作主要包括以下方面：(1)我们以丁二酰亚胺和液溴为原料,无溶剂下反应得到3,4-二溴马来酰亚胺(50),接着与碘甲烷反应生成3,4-二溴-N-甲基马来酰亚胺(66),然后化合物(50)与(66)分别在镁粉和溴乙烷作用下与吲哚发生加成反应等步骤合成了中间体3-溴-4-(1H-吲哚-3-基)马来酰亚胺(51)和3-溴-4-(1H-吲哚-3-基)-N-甲基马来酰亚胺(107),同时(107)继续与碘甲烷反应得到中间体3-溴-4-(N-甲基-吲哚-3-基)-N-甲基马来酰亚胺,并研究了中间体(51)与各种取代哌嗪,氨乙基胺基,甘氨酸乙酯的反应,制备了3-哌嗪基-4-吲哚马来酰亚胺、3-氨乙基胺基-4-吲哚马来酰亚胺和3-甘氨酸乙酯-4-吲哚马来酰亚胺等化合物。(2)对单酰化哌嗪的合成进行了研究,优化了反应条件。哌嗪和取代酰氯在醋酸为溶剂下反应,得到单酰化程度较高的酰基哌嗪类化合物,降低了双酰基哌嗪的产生。(3)较为系统的研究了3-溴-4-吲哚马来酰亚胺与各种胺类化合物的亲核取代反应,对反应条件进行优化,以DMSO为溶剂,三乙胺为碱,90-100℃下反应,收率在65%-85%之间。而3-溴-4-吲哚马来酰亚胺与甘氨酸乙酯盐酸盐反应时则用碳酸铯代替三乙胺为碱,反应得以成功进行。(4)通过3-氨基乙醛-4-吲哚马来酰亚胺在银氨溶液中氧化,以及3-甘氨酸乙酯-4-吲哚马来酰亚胺在氢氧化锂中水解两种方法合成了3-甘氨酸-4-吲哚马来酰亚胺化合物,并比较了两种方法的优缺点,其中水解时当3-甘氨酸乙酯-4-吲哚马来酰亚胺与氢氧化锂摩尔比1：1时能生成3-甘氨酸-4-吲哚马来酰亚胺,而当3-甘氨酸乙酯-4-吲哚马来酰亚胺与氢氧化锂摩尔比1：3时,则主要生成3-羟基-4-(1H-吲哚-3-基)呋喃-2,5-二酮。(5)通过实验我们合成出了3-哌嗪基、3-氨乙基胺基、3-甘氨酸乙酯、3-甘氨酸等取代的吲哚马来酰亚胺类化合物共16个,均未经文献报道。并通过红外光谱,核磁共振氢谱,低分辨质谱以及高分辨质谱确证其结构。(6)采用MTT法对本文所合成的化合物的抗肿瘤活性进行了研究。测定了8个目标化合物在体外对人宫颈癌Hela细胞株的杀伤作用,药理研究表明：目标化合物在10μM浓度下,对人宫颈癌Hela细胞株均有不同程度的抑制作用。目标化合物对其它肿瘤细胞株如白血病K562等的抑制作用和进一步的抗肿瘤活性和作用机理研究正在进行之中。