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自2002年Sharpless和Medal小组分别报道了铜催的叠氮和末端炔生成1,2,3-三氮唑(CuAAC反应)以来,CuAAC反应在新药物研究发现、新型材料合成、生物化学等领域得到了非常快速的发展与应用。随着CuAAC反应的应用和发展,人们也发现了该反应的不足:1、铜盐在CuAAC反应中起着非常重要的作用,但对于生物偶联反应,铜盐的存在会使蛋白变性或细胞死亡。铜盐的毒副作用严重阻碍了CuAAC反应在生物偶联的应用。2、CuAAC反应在生物偶联应用中普遍反应速率缓慢,不利于偶联产物的快速合成。为了