5-氟尿嘧啶（5-Fu）是一种在临床上已为人们所熟知的抗瘤谱广,有效率高的抗代谢药物,它的结构与肿瘤细胞代谢所必需的尿嘧啶相类似,在同一系统中互相竞争,阻断代谢环节,阻碍DNA的合成,从而抑制肿瘤细胞的增殖。作为一种抗癌药物,它对多种肿瘤有抑制作用,但它的缺点是服药有效剂量与中毒剂量相近,在杀死癌细胞的同时对正常细胞损伤也十分严重。 因此,为了提高药物的有效性,降低药物的毒副作用,在现代医学中,靶向制剂受到了越来越多的关注,尤其是抗癌药物。而卟啉化合物能选择性地滞留在癌细胞中,对恶性肿瘤有特殊的亲和性,而且卟啉化合物在有氧的条件下,经过一定波长的光照后可吸收能量并激发出单线态氧而杀死癌细胞。因此,作为癌定位剂和诊疗药物,卟啉化合物受到广泛关注。 基于这种思路,为了减小5-氟尿嘧啶的毒性,我们将不同取代基（-OCH₃,-OH,-Cl）的苯基卟啉通过不同的碳链（n=1,2,3）分别与5-氟尿嘧啶连接起来,合成一系列卟啉-5-氟尿嘧啶化合物,期望卟啉起到生物导弹的作用,将5-氟尿嘧啶直接运至癌组织,杀死癌细胞,提高药物的疗效,降低毒性。 本文设计合成了十五种“卟啉-5-氟尿嘧啶化合物”,确证了它们的结构,具体内容如下: 1.通过红外光谱,紫外光谱,核磁共振谱及质谱确证了十五种“卟啉-5-氟尿嘧啶”化合物的结构。 2.对以上各化合物的合成,分离和纯化条件进行了摸索和改进,得到了较好的结果。