目的：本实验应用LC/MS/MS鉴定莲子心中的去甲乌药碱、莲心碱、异莲心碱、荷花碱四种生物碱在Caco-2细胞的代谢产物，并推理其代谢途径；应用LC/MS/MS研究前期实验获得的千金子二萜类化合物中千金子素L1、L2、L8及6(17),12(E)-千金二萜醇-5，15-二乙酸-3-苯乙酸酯在Caco-2细胞的代谢产物，并推理其代谢途径。　　方法：100μM四种莲子心生物碱和四种千金子二萜类化合物分别作用于Caco-2细胞3、6、12 h后收集并纯化样品，LC/MS/MS定性分析鉴定代谢产物；　　结果：1.去甲乌药碱的代谢产物有甲基化去甲乌药碱、去甲乌药碱葡萄糖醛酸苷；莲心碱的代谢产物是去甲基莲心碱；异莲心碱的代谢产物是去甲基异莲心碱；荷花碱代谢产物是莲心碱、异莲心碱及他们的进一步去甲基产物。　　2.千金子素L1在Caco-2细胞中先发生酯基水解，然后再被甲基化，最终推测得到两个甲基化产物；千金子素L2、千金子素L8及6（17），12（E）-千金二萜醇-5,15-二乙酸-3-苯乙酸酯则推测出一个酯基水解产物。　　结论：本论文所研究的四种莲子心生物碱和四种千金子二萜化合物均能在 Caco-2细胞中发生代谢反应。LC/MS/MS是鉴定代谢产物的有力工具。