目的：本文运用中药血清药理学方法，将Cs-4对SMMC-7721人肝癌细胞增殖、凋亡及VEGF、MMP2表达的作用进行检测和评价。方法：将20只体重180～220g雄性SD大鼠随机分为四组：空白组及Cs-4低、中、高剂量组。空白组予蒸馏水，Cs-4低、中、高剂量组分别予38.5mg/mL、77mg/mL、154mg/mLCs-4混悬液，按1mL·100g-1体重灌胃，每天2次；灌胃3d后，制备含药血清。将Cs-4含药血清干预体外培养的SMMC-7721人肝癌细胞48h后，MTT法、流式细胞术、ELISA检测SMMC-7721人肝癌细胞增殖、凋亡及VEGF、MMP2表达。结果：MTT结果提示： SMMC-7721细胞增殖被Cs-4含药血清明显抑制（与空白组比较P＜0.05），呈剂量依赖性（Cs-4不同剂量组间比较P＜0.05）。用流式细胞仪检测细胞凋亡发现：Cs-4含药血清低、中、高剂量组细胞凋亡率分别为13.9%、23.5%、24.9%，均高于空白组（P＜0.05）。经ELISA检测：Cs-4含药血清低、中、高剂量组细胞上清液中VEGF浓度分别为443.5、436.9、411.0pg/mL，低于空白组（P＜0.05）；Cs-4低、中、高剂量组细胞上清液中MMP2浓度分别为14.7、14.3、14.2ng/mL，与空白组无差异（P＞0.05）。结论：Cs-4含药血清具有抑制肝癌细胞增殖的作用，抑制强度随药物浓度的增高而增强；Cs-4含药血清能提高体外培养的SMMC-7721细胞凋亡率；抑制VEGF表达，提示Cs-4有抗肝癌转移作用；同时发现Cs-4含药血清对SMMC-7721细胞MMP2表达无明显抑制作用。