氟氧头孢母核的合成

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目的:氟氧头孢母核的合成与工艺改良;方法:以6-APA为起始原料,经N-6酰化保护,硫原子氧化为亚砜,羧基用二苯甲酮腙保护成酯得6β-苯甲酰基青霉烷酸二苯甲酯亚砜。然后,分别在BSA和三苯基膦的作用下,发生构型翻转和脱硫重排,接着氯代,水解,并在三氟化硼的催化下环合为氧头孢烯母核;最后亚甲基双键与氯气发生加成与消除,7位甲氧基化得目标化合物;结果:得到了目标化合物,结构经质谱和核磁共振氢谱确证,前十步反应收率为15%;结论:本路线具有工业化生产潜力。
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