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花椒药材来源于芸香科花椒属植物花椒(Zanthoxylum bungeanum Maxim.)和青椒(Z. schinifolium Sieb. et Zucc.)的干燥成熟果皮,为临床常用中药。花椒为两基原品种,《中国药典》自1985年版以来将花椒和青椒同作花椒药材来源,但有关花椒和青椒这两个品种是否可等同如药以及两者之间的生药学、化学成分、药效学比较研究未见报道。本课题首次对药典收载的花椒(Zanthoxylum bungeanum Maxim.)和青椒(Z. schinifolium Sieb. et Zucc.)的这两个不同基原的花椒药材进行了深入系统地对比研究;从本草学考证、生药学、化学成分以及药效学等方面比较花椒和青椒的异同,为二者是否可等同入药提供了科学依据。研究内容及实验结果如下:1.本草考证结果花椒别名川椒、蜀椒,花椒始载于《诗经》,称“大椒”,花椒入药最早见于《神农本草经》,认为花椒可以“坚齿发”、“耐老”,花椒之名始见于《本草纲目》,据考证历代本草所述的“秦椒”、“蜀椒”即为花椒(Zanthoxylum bungeanum Maxim.),古今药用品种一致;青椒别名香椒子、崖椒,作者考证了历代本草,未见有关于青椒(Z. schinifolium Sieb. et Zucc.)药用的记载。2.生药学比较2.1性状鉴定花椒表面红色、紫红色、或棕红色,表面皱缩,腺点排列不规则,腺点清晰,凸起或显著凸起成瘤状;青椒表面棕褐色或棕绿色,网纹隆起或皱缩明显,腺点细小或不易见,凸凹状况肉眼不易分辨,二者外观性状差异明显。2.2显微鉴定青椒与花椒果皮横切面的主要区别点:①青椒外缘呈皱缩状凹陷,内含较多橙皮苷结晶,直径10~25μm。②中果皮有约20个椭圆形油室,长径110~34μm,短径60~16μm,薄壁细胞含草酸钙簇晶,直径15~2μm,并有淀粉粒。③内果皮厚78~23μm,由数列厚壁细胞排列成编织网状,细胞壁厚1-1.5μm,微木化。青椒与花椒果皮粉末特征的主要区别点:①表皮细胞垂周壁平直,外平周壁条状角质纹理皱缩,长短不一,不规则排列,细胞内充满橙皮苷结晶。②内果皮细胞多呈长条形或类长方形,镶嵌排列或上下层垂直交错,壁平直,具单斜纹孔。少数呈石细胞状,壁厚约2μm,弱木化,具孔沟。③淀粉粒众多,卵圆形,长3~6μm,直径2~7μm。④草酸钙簇晶数量较少,直径14-23μm。从花椒和青椒表面颜色、横切面所见中果皮油室的数目、内果皮细胞的排列及细胞壁的增厚程度、果皮粉末中表皮细胞的角质层纹理、气孔的形状和大小橙皮苷结晶的有无及分布、表皮及下皮细胞的内含色素情况、淀粉粒的形状及大小等,对花椒和青椒的鉴别具有显著的意义。3.化学成分比较3.1挥发油成分运用GC-MS方法对花椒和青椒的挥发油成分进行分析,花椒挥发油含量为6.05%,GC-MS分析鉴定成分35个;二者相对百分含量在0.1%以上的共有7个共有成分,青椒挥发油含量为4.27%,GC-MS分析鉴定成分16个。花椒挥发油主要含有1.8—桉叶素(11.43%),柠檬烯(20.33%),B-月桂烯(12.52%),芳樟醇(23.47%),a-松油醇(3.68%),青椒挥发油主要含有爱草脑(82.66%),桧烯(3.67%),1-甲基-4-(1-甲基乙基)-环己烯(5.50%),二者挥发油含量和组成差异较大。3.2黄酮类成分以HPLC法测定了20批花椒中芦丁的含量,结果20批花椒药材样品中芦丁含量测定结果在0.234-1.155%之间,10批花椒中芦丁平均含量为1.011%,10批青椒中芦丁平均含量为0.286%,花椒中芦丁平均含量约为青椒的3.5倍;以分光光度法测定了20批花椒中总黄酮的含量,结果20批花椒药材样品中总黄酮含量测定结果在3.15-10.11%之间,10批花椒中总黄酮平均含量为8.83%,10批青椒中总黄酮含量为3.41%,花椒中总黄酮平均含量约为青椒的2.5倍。4.药效学比较根据花椒“温中止痛、杀虫止痒”的传统功效,对花椒和青椒对胃肠道及镇痛作用进行了比较研究。采用番泻叶致小鼠急性腹泻实验,结果显示花椒青椒均有显著的抗腹泻作用,且同剂量下的花椒与青椒相比有显著性差异;采用醋酸扭体法对花椒和青椒的镇痛作用进行研究,花椒有显著镇痛作用,青椒则没有镇痛作用;正常小鼠小肠推进实验表明,花椒和青椒均能显著抑制正常小鼠的小肠推进运动,且同剂量下的花椒与青椒相比有显著性差异。综上所述,花椒和青椒的本草学记载、以及生药学、化学成分、药效学等几方面均存在较大差异,建议新版药典将二者分开使用。