论文部分内容阅读
基质金属蛋白酶(MMPs)是一类活性中心含有Zn2+的蛋白水解酶,它能够参与细胞外基质的降解,促进肿瘤细胞的侵袭和转移。其中明胶酶(MMP-2和MMP-9)与肿瘤的发生最为相关。因此,主要针对MMP-2和MMP-9开发选择性抑制剂成为抗肿瘤药物研究中的热点方向之一,用于控制原发性肿瘤和延缓疾病恶化。MMPs的结构中均含有酶活性所必需的催化Zn2+和能与底物特异性结合的疏水性S1结合腔。而(R)-(-)-扁桃酸和5-取代-1,3,4-噻二唑-2-胺中均含有锌离子螯合基团、疏水性基团、和氢键供体/受体