【摘 要】
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莱菔硫烷是蔬菜中防癌和抗癌效果最好的天然活性物质之一,对食道癌、肺癌、结肠癌、乳腺癌、肝癌及大肠癌等都有很好的防治效果。莱菔硫烷的pH不稳定性与热不稳定性却使它在医药食品中的应用受到了很大的限制,一些新型的载药体系可以解决上述问题,使莱菔硫烷能在抗癌研究的临床中得到更好的应用。微球和微囊以及脂质体作为药物的传输载体因其具有增加药物溶解性、增强透膜吸收,靶向传输以及小粒径能顺利通过细胞膜等优势而成为
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莱菔硫烷是蔬菜中防癌和抗癌效果最好的天然活性物质之一,对食道癌、肺癌、结肠癌、乳腺癌、肝癌及大肠癌等都有很好的防治效果。莱菔硫烷的pH不稳定性与热不稳定性却使它在医药食品中的应用受到了很大的限制,一些新型的载药体系可以解决上述问题,使莱菔硫烷能在抗癌研究的临床中得到更好的应用。微球和微囊以及脂质体作为药物的传输载体因其具有增加药物溶解性、增强透膜吸收,靶向传输以及小粒径能顺利通过细胞膜等优势而成为目前研究的热点之一。为了解决莱菔硫烷在高温下不稳定以及碱性条件下不稳定因此不能在结肠部位靶向释放
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本论文围绕Betti base四齿配体在咪唑N-芳基化反应中的应用研究和四氢咔唑酮及其衍生物的合成方法研究这两块内容展开。第一章:介绍了Betti base及其衍生物的合成历史和应用进展;设计并合成了类似于Salen结构的Betti base衍生物四齿配体,并将其成功应用于咪唑类化合物的N-芳基化偶联反应,由此开创了Betti base衍生物应用的新领域。第二章:综述了合成四氢咔唑酮的方法;打通并
肿瘤是威胁人类健康的重大疾病之一。化疗作为是临床上肿瘤治疗的主要手段,存在对肿瘤无选择性导致毒副作用大的缺点,因此,构建一种将化疗药物选择性运送到肿瘤的靶向给药系统是十分有益的策略。本研究目的在于,构建一种Folate-PEG-DSPE聚合物胶束给药系统,用于实体瘤的研究,为实体瘤的治疗提供理论依据和实验基础。本研究的内容主要包括：主动靶向胶束材料的制备及表征；聚合物胶束的制备及表征；聚合物胶束的
长期以来,人类致力于癌症药物的研发。海洋以它的环境的独特性、生物的多样性以及生物活性物质结构的新颖性,使得海洋生物成为重要的、多种潜在生物活性的药物设计开发的源泉。其中海洋生物活性物质抗肿瘤研究进展很快,是海洋药物开发的重要方向。本文使用分子电性距离矢量(MEDV-13)指数、指示指数和电拓扑状态连接性指数(ESCI)指数为结构描述子,以逐步回归分析法(Stepwise Regression An
白蛋白是血浆中含量最丰富的一种载体蛋白,可以与许多内源及外源化合物结合。进入生物体内的药物要通过血浆的的贮存和转运到达受体部位发挥药效,所以研究药物小分子和蛋白质的相互作用具有重要意义。众所周知,蛇毒毒液组成十分复杂,含有多种毒素、酶、蛋白质、肽等,而其众多的病理作用如神经毒性、肌肉毒性、出血毒性及致死作用等都与其所含蛋白酶的作用密切相关。在众多的酶中,磷脂酶A2(PLA2)分布广泛,在蛇毒的毒性
目的：利用固体分散体技术制备伊曲康唑速释微丸,考察其体外释放度和稳定性,同时对伊曲康唑速释微丸的结构表征、质量评价、初步稳定性进行研究。方法：采用Glatt流化床底喷法对空白丸芯进行包衣。通过单因素试验,考察影响微丸性质的处方因素(上药辅料的种类和型号、有机溶媒用量)和工艺因素对微丸性质的影响；以微丸稳定性和酸中释放度为评价指标,对微丸包衣参数(进风温度、进液速度、热处理条件、包衣增重)进行筛选,
目的：研制甲氨蝶呤(MTX)微乳,并评价其制剂质量；考察MTX微乳的体外透皮能力和对银屑病动物模型的影响。方法：(1)通过滴定法绘制伪三元相图和确定不同体系的最大载油量,筛选微乳处方；采用RP-HPLC法测定甲氨蝶呤的含量,以外观、粒径及其分布、Zeta电位、含量、pH值为指标考察微乳的稳定性。(2)采用TP-5型智能透皮扩散仪进行体外经皮渗透试验,采用高效液相色谱法测定皮肤接受液中的药物浓度,并
蒿甲醚(artemether)是青蒿素的甲基乙醚衍生物。青蒿素(artemisinin)是我国从传统中药黄花蒿(Artemisia annua L.)中提取分离得到的一种含有过氧桥结构的倍半萜内酯类化合物,被世界卫生组织誉为“治疗疟疾的最大希望”。近年来,研究发现青蒿素类药物还具有抗肿瘤、抗血吸虫、免疫抑制等药理作用,其中最引人关注的是它的抗肿瘤活性。国内外学者对其抗肿瘤活性进行了大量的研究,发现
老年性痴呆(又称阿尔茨海默病,Alzheimers disease, AD)是一种神经退行性疾病,临床表现为记忆力减退和认知功能障碍。随着人口老龄化的加剧,AD患者也迅速增长,给家庭和社会带来了沉重的负担。研究表明,细胞外淀粉样肽(β-amyloid peptides, Aβ)异常分泌和聚集形成的淀粉样蛋白斑以及细胞内由于微管相关蛋白tau高度磷酸化形成的神经纤维缠结是造成AD的主要原因,也是AD
目的:通过对左旋多巴儿茶酚羟基进行两种不同方式的保护，并通过考察二者体外水解稳定性与酶解稳定性，比较两种保护方式对药物稳定性的影响。 方法:以左旋多巴为原料，合成环己酮缩左旋多巴甲酯邻苯二酚盐酸盐(化合物3)和4-(2-氨基丙酸甲酯)-1,2-邻苯二乙酸酯盐酸盐(化合物4)，并通过核磁共振氢谱、质谱对其进行结构确证。建立化合物3与化合物4的HPLC分析方法，将化合物3和化合物4在PH=1.3、5
胞外信号调节激酶(Extemal-signal regulated kinase,MAPK/ERK)信号传导通路RAS-RAF-MEK-MAPK/ERK是细胞外信号向胞内传递的关键通路，在该信号传导通路中，RAF的唯一底物是MEK，而MEK的唯一底物是ERK,ERK也只能被MEK激活。因此，丝裂原激活/胞外信号调节激酶的激酶(Mitogen-activated and extracellular