论文部分内容阅读
利用簇合效应原理这一新兴的农药创制方法和传统的亚结构活性拼接法设计并合成了吡虫啉类和肟醚类两个系列共68个化合物,其化学结构经1HNMR,元素分析等表征手段进行鉴定。采用离体和活体活性测定的生物学方法，对它们的细胞毒性、杀虫和杀菌活性进行了测定。其中部分化合物对桃蚜（Myzuspersicae）表现出优良的杀虫活性，对朱砂叶螨（Tetranychuscinnabarinu）表现出良好的杀螨活性，并且对水稻立枯菌（Rhizoctoniasolani）等真菌有潜在的杀菌活性。这两个系列化合物分别表述如下：第一部分：利用簇合效应原理合成吡虫啉类化合物以吡虫啉为结构母体，结合烟碱乙酰胆碱受体（nAChR）的特殊的化学结构，离子型通道和芳香疏水性结合位点，设计并合成PA,PO,PC三个系列化合物。其中，PA和PC系列为异簇化合物，PO为同簇化合物。同时，借助于细胞电生理学的检测方法对这三个系列的化合物进行了离体活性测试，观察非洲爪蟾卵母细胞对化合物的敏感性。测试结果表明，非洲爪蟾卵母细胞对所合成的化合物有一定程度的敏感性，但均弱于母体结构吡虫啉。第二部分：利用亚结构活性基团拼接法合成肟醚类化合物利用亚结构活性基团拼接法合成了以取代苯乙酮肟醚和取代苯甲醛肟醚为主要构架的41个肟醚类新化合物。同时利用含有不同电子效应和立体效应的取代基如-R(卤素),-NO2,-CH3,CF3作为苯环的主要修饰取代基。采用浸液法,对桃蚜(M. persicae),小菜蛾(Plutella xyllostella),甜菜夜蛾(Spodoptem exiguaHiibner)等农业害虫进行了活体杀虫活性筛选。目标系列B化合物对桃蚜(M. persicae)表现出较好的杀虫活性。测试结果表明,在药剂浓度为200μg/mL,测试时间为48h的条件下,化合物B18,B19,B20,B22,B23,B24对桃蚜(M.persicae)的致死率达到90%以上,其半数致死率所需LCso分别为44.6μg/mL,48.3μg/mL,53.6μg/mL,56.7μg/mL,52.0μg/mL,37.7μg/mL。此类化合物对甜菜夜蛾(S. E. Hiibner),小菜蛾{P. xyllostella)均表现出较差的活性。采用菌丝生长速率法,对化合物进行了抑菌活性测试。测试结果表明,B11,B20,B24,B25和B27对水稻立枯菌(R.solani)表现出高的抑菌活性,其ECso分别为7.48μg/mL,10.85μg/mL12.74μg/mL,10.46μg/mL和15.65μg/mL。对其他菌类如稻瘟(Magnaporthe oryzae),芦笋茎枯(Sclerotinia sclerotiorum)和油菜菌核(Phomopasis asparagi)表现出较差的抑菌活性。