埃索美拉唑是临床上广泛用于治疗胃食管反流性疾病的药物,在抑酸疗效持续时间方面最具优势,是一种光学左旋异构体的质子泵抑制剂。埃索美拉唑有钠盐和镁盐这两种用于上市销售的成盐形式,剂型有注射用埃索美拉唑钠、埃索美拉唑镁口服(微丸)混悬剂、埃索美拉唑镁肠溶(微丸)片和埃索美拉唑镁肠溶(微丸)胶囊这四种剂型,本课题选择埃索美拉唑镁肠溶胶囊,对其处方工艺进行系统研究并与原研制剂进行质量对比。本文先对埃索美拉唑镁肠溶原研制剂进行调研,判断各剂型差异性、优缺点及仿制可行性,再进行原研制剂的质量剖析,主要是针对原研制剂的体外释放行为,确定目标产品的质量概况。通过剖析原研制剂,了解并确定原研制剂的性质,从而为自制胶囊的研究提供了目标和依据。实验首先介绍了处方前研究内容和体外分析方法,其次采用Wurster底喷法微丸上药包衣工艺制备埃索美拉唑镁肠溶胶囊;在实验过程中,先预试验确定处方工艺的研究因素,再以含药层浓度、隔离层增重和肠溶层增重为考察因素,以溶出曲线及耐酸力为考察指标对处方进行优化,确定处方组成;最后采用体外分析方法与原研制剂进行质量对比考察。采用最优处方制备的肠溶微丸完整度好,批间差异性小,自制肠溶胶囊有关物质、耐酸力和溶出曲线等均符合要求,与原研制剂相似。实验结果表明所制备的肠溶微丸胶囊处方简单、制备过程简单,质量可靠,与原研制剂相比:质量一致,成本低,竞争性强,易于工业化生产。