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Naftopidil代谢产物对映体及其衍生物的合成与生物活性初步评价

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【摘 要】

：

Naftopidil,是德国Boehringer Mannheim公司研制的一种新型苯基哌嗪类衍生物。它是一种新型治疗良性前列腺增生(Benign Prostatic Hyperplasia, BPH)的选择性芳氧基哌嗪类α1A/D-AR拮抗剂。Naftopidil结构中含有手性仲醇结构，具有一对光学异构体，临床上主要是以外消旋体方式用药。本实验室对Naftopidil在动物体内代谢行为及其代谢产

【作 者】

：

白浩 

【机 构】

：

广州医科大学

【发表日期】

：

2012年01期

【关键词】

：

Naftopidil α1-AR拮抗剂 代谢产物 对映异构体 生物活性评价 α1A-AR亚型选择性 双报告基因萤光素酶 

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Naftopidil,是德国Boehringer Mannheim公司研制的一种新型苯基哌嗪类衍生物。它是一种新型治疗良性前列腺增生(Benign Prostatic Hyperplasia, BPH)的选择性芳氧基哌嗪类α1A/D-AR拮抗剂。Naftopidil结构中含有手性仲醇结构，具有一对光学异构体，临床上主要是以外消旋体方式用药。本实验室对Naftopidil在动物体内代谢行为及其代谢产物进行了研究，运用HPLC/MS测定大鼠口服Naftopidil后的血浆样品，发现其能转变为3个活性代谢

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