连翘有效成分的提取工艺和药代动力学研究

来源 :成都中医药大学 | 被引量 : 14次 | 上传用户:aghdks
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本实验用响应曲面法对连翘的提取工艺进行了优化,以高效液相色谱法为检测方法,通过同时优化连翘酯苷、连翘苷和连翘脂素的超声条件,得到同时提取连翘酯苷、连翘苷和连翘脂素的最佳提取条件为:超声3次,每次34.6min,液料比为22.3。在此条件下,连翘酯苷的最佳提取率为13.577mg/kg,连翘苷的最佳提取率为4.588mg/kg,连翘脂素的最佳提取率为5.373mg/kg;为了探讨连翘抗炎解热的药效物质基础,作者对连翘水提物和连翘的主要成分进行了抗炎解热作用进行比较。连翘水提物低剂量组(生药10g/kg)、中剂量组(生药20g/kg)和高剂量组(生药40g/kg)均可以明显的降低2,4-二硝基苯酚复制的发热大鼠模型的体温,解热作用可以持续至3小时以后,解热作用有明显的剂量依赖性。连翘酯苷低剂量组(0.27mg/kg)、中剂量组(0.54mg/kg)和高剂量组(1.08mg/kg)也有轻微的解热作用。连翘脂素的降温幅度仅次于连翘水提物。连翘脂素低剂量组(0.27mg/kg)、中剂量组(0.54mg/kg)和高剂量组(1.08mg/kg)的降温幅度在0.5-1h之间为最大,且有明显的剂量依赖性。只有连翘苷低剂量组(0.27mg/kg)、中剂量组(0.54mg/kg)和高剂量组(1.08mg/kg)均未见明显的退热作用。最后统计结果为:解热作用连翘水提物>连翘脂素>连翘酯苷>连翘苷。大鼠静脉注射连翘脂素样品溶液后,在不同的时间点采集血液后,然后通过建立的HPLC方法来测定样品中的连翘脂素的浓度,计算连翘脂素在大鼠体内各个时间点的血药浓度,药时曲线通过非房室模型分析。由药时曲线可知,低剂量组(1.4mg/kg)、中剂量组(2.8mg/kg)、高剂量组(5.6mg/kg)的t1/2z分别为6.02、5.62、5.79min,连翘脂素在大鼠体内消除都很快,其体内的药代动力学过程为一级药代动力学。
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