论文部分内容阅读
本论文发展了一个路易斯酸催化的酯衍生烯醇硅醚类亲核试剂对2-（杂）芳基-N-磺酰基外消旋吖丙啶的动态动力学不对称转化反应体系,主要研究内容概述如下:通过对各种手性金属催化体系（金属盐和手性配体）的筛选以及反应温度、催化剂负载量等参数的优化,确定了最佳的不对称催化反应条件:以5 mol%六氟磷酸四乙腈一价铜（[（CH3CN）4Cu]PF6）和6 mol%S-（-）-1,1′-联萘-2,2′-双二苯膦（（S）-BINAP）的配合物作为手性催化剂,甲苯为溶剂在室温下进行反应。在此条件下,研究了其底物适用范围（10-94%yield,68-97%ee）,合成了一系列手性γ-氨基丁酸酯类化合物。从产物3ba出发,经过简单的两步反应以较高的收率和对映选择性合成了被广泛用于治疗抑郁症的上市药物分子（R）-rolipram。新合成化合物的结构通过核磁共振、高效液相色谱、高分辨质谱等现代表征技术来确定。