目的:制备他克莫司-壳聚糖纳米粒，以解决他克莫司水溶性差，易代谢等问题。实现局部给药，增强他克莫司的溶解性，提高生物利用度，以期能达到低毒、有效和高生物利用度的眼部药物治疗效果。　　方法:以他克莫司为模型药物，以壳聚糖为载体材料，采用接枝共聚法、自组装法制备他克莫司-壳聚糖纳米粒;并运用傅里叶变换红外光谱(FT-IR)、激光粒度分析仪和DSC等分析方法来检测壳聚糖纳米粒负载他克莫司药物前后红外光谱、粒度分布和纳米粒表面带电情况等变化;　　结果:成功制备出不同分子量的壳聚糖CS(Ⅰ)、CS(Ⅱ)、CS(Ⅲ)，CS(Ⅰ)、CS(Ⅱ)、CS(Ⅲ)随着其分子量的变化下降，热稳定性也随之下降。同时，将不同浓度的他克莫司枝接到不同分子量的壳聚糖CS(Ⅰ)、CS(Ⅱ)、CS(Ⅲ)上，并通过利用激光粒度分析仪、傅里叶变换红外光谱(FT-IR)、DSC等分析检测壳聚糖纳米粒载药前后红外光谱、粒度分布及纳米粒表面带电情况等变化以及通过核磁共振氢谱(1H NMR)证实他克莫司-壳聚糖纳米粒构建成功。体外释放实验证实他克莫司-壳聚糖纳米粒能提高他克莫司的溶解性和生物利用度。　　结论:壳聚糖与他克莫司成功接枝形成螯合物，具有较好的稳定性，良好的复溶性，纳米粒粒径小、分布均一，所带电荷为正电。他克莫司-壳聚糖纳米粒能增加他克莫司的溶解性，有望实现他克莫司在眼部的局部给药、为提高他克莫司在眼部的生物利用度提供新的方法。