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背景山药为薯蓣科(Dioscoreaceae)薯蓣属(Genus Dioscorea)植物薯蓣(Dioscorea opposita Thunb.)的干燥根茎,分布于世界各地,是我国传统的药食同源中药之一。古代本草中早已有了山药治疗消渴症的记载,现代药理活性证实山药提取物及其多糖具有较好的降糖效果,近年来有研究发现山药中富含抑制α-葡萄糖苷酶活性的组分和成分。山药以地下部位入药,地上部分常在山药成熟采挖后作为废物被丢弃,导致了资源的极大浪费和环境污染等问题。迄今,关于山药地上部分的研究较少,且尚无山药地上部分降糖活性的研究报道,出于合理利用开发中药资源的考虑,本课题开展山药地上部分化学成分及其抑制α-葡萄糖苷酶活性的研究,以期为山药资源的进一步开发利用提供一定的理论依据。目的(1)研究怀山药地上部分的化学成分;(2)筛选怀山药地上部分中抑制α-葡萄糖苷酶活性的有效部位及成分。方法(1)采用硅胶、SephadexLH-20、ODS等多种柱色谱及Semi-HPLC方法对山药地上部分活性部位进行系统地分离纯化,并运用现代波谱技术(1H-NMR,13C-NMR,MS)及理化方法对单体化合物进行结构鉴定。(2)采用α-葡萄糖苷酶活性检测试剂盒(α-Glucosidase Activity Assay Kit)对山药地上部分提取物的不同部位及分离得到的单体化合物进行活性筛选。结果(1)从山药地上部分中共分离鉴定了 33个化合物,其中菲类化合物5个:7-hydroxy-2,6-dimethoxy-1,4-phenanthrenedione(1),6,7-dihydroxy-2-methoxy-1,4-phen-anthrenedione(2),volucrin(3),6-hydroxy-2,4,7-trimethoxyphenanthrene(4),7-hydroxy-2,4,6-trimethoxyphenanthrene(5);黄酮类化合物 6 个:5,7,3’,4’-四羟基-8-C-β-D-葡萄糖黄酮碳苷(6),6-trans-[2"-O-(a-rhamnopyranosyl)]-ethenyl-5,7,4’-trihydroxyflavone(7),chrysoeriol(8),山柰酚-3-甲醚(9),木樨草素(10),槲皮素(11);萜类化合物7个:(S)-dehydrovomifoliol(12),blumenol A(13),(3R)-4-[(2R,4S)-2-hydroxy-2,6,6-trimethyl-cyclohexylidene]-3-buten-2-oneiol(14),pubinernoid A(15),9,19-cyclolart-25-en-3β,24R-diol(16),cycloeucalenol(17),表木栓醇(18);生物碱类化合物2个:吲哚-3-甲醛(19);allantoin(20);木脂素类1个:(+)-syringaresinol(21);糖苷类1个:正丁基-β-D-吡喃果糖苷(22);甾醇类5个:(24S)-24-乙基胆甾-3β,5α,6β-三醇(23),豆甾-4-烯-3α,6β-二醇(24),(3β,7α)-7-methoxystigmast-5-en-3-ol(25),(22E)-5α,8α-epidioxyergosta-6,22-dien-3β-ol(26),β-谷甾醇(27);其他类6个:对羟基苯甲醛(28),3,4-二羟基苯甲醛(29),4-羟基-3-甲氧基苯甲醛(30),1-正十六烷酸甘油酯(31),二十四烷酸(32),十六烷酸(33)。(2)山药地上部分提取物的石油醚部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位和水部位对α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度(IC50)依次是1.54±0.094 mg/ml、0.065±0.0022 mg/ml、1.33±0.24 mg/ml、177.43±1.46 mg/ml;化合物 1～3,5～12,16,21 和 28 对α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度(IC50)依次是 3.04±0.25mM、0.49±0.034mM、0.07±0.0031 mM、4.13±0.023 mM、15.24±0.68mM、0.27±0.0027mM、1.17±0.009mM、1.53±0.059mM、0.49±0.073 mM、0.09±0.0021 mM、42.72±1.57 mM、0.37±0.0062 mM、35.60±4.32 mM、92.69±4.40 mM;化合物 13～15,19～20,22,30 的半数抑制浓度(IC50)均大于 100 mM,阳性对照阿卡波糖的半数抑制浓度(IC50)为61.57±1.40 mM,亦即39.75±0.90 mg/ml。结论(1)从山药地上部分中分离鉴定的33个化合物,其中化合物1,3,5～19,21～26,28～32等28个为首次从该植物中分离得到。(2)与阳性对照阿卡波糖相比,山药地上部分提取物的石油醚部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位均对α-葡萄糖苷酶表现出较强的抑制作用,说明山药地上部分提取物的这三个部位为其主要活性部位。(3)与阳性对照阿卡波糖相比,化合物1～3,5-12,16,21对α-葡萄糖苷酶表现出较强的抑制作用,而其他单体化合物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用较弱。