亚砜亚胺和磺酰胺类衍生物是一类多功能的化合物。亚砜亚胺类化合物可以作为各种抑制剂例如:临床上广泛使用的天冬酰胺合成酶抑制剂、正在进行临床测试人类免疫缺陷病毒-1型（HIV-1）蛋白酶抑制剂、还未进入市场的pan-CDK抑制剂和ATR激酶抑制剂分子中均含有亚砜亚胺的结构。此外,由于亚砜亚胺类化合物的结构比较特殊,导致部分亚砜亚胺类化合物的硫原子具有手性,因而这类化合物可以作为新型手性配体应用在有机合成中。磺酰胺类的化合物在卷曲相关蛋白抑制剂、碳酸酐酶抑制剂治疗青光眼、丙型肝炎病毒聚合酶抑制剂等很多方面也具有广泛应用。前人已经报道了许多关于芳肼作为芳基源实现各种芳基化,但是未见有铜作为催化剂来实现这一过程。本文对芳肼脱N₂来实现亚砜亚胺/磺酰胺N-芳基化的方法进行了研究,制备出了一系列亚砜亚胺和磺酰胺类衍生物N-芳基化产物。1、作者利用苯基甲基的亚砜亚胺和苯肼盐酸盐作为反应底物,通过对反应所涉及到的因素进行筛选,如催化剂（包括各种金属盐）、氧化剂、溶剂（包括质子和非质子）、碱（有机碱和无机碱）、温度、反应时间,作者筛选出了实现芳肼作为芳基源,亚砜亚胺N-芳基化反应的最优反应条件,在最优的条件下成功制备出了21个亚砜亚胺类N-芳基化产物。最后,作者在结合前人工作的基础之上,并且设计了一系列的控制实验,通过分析结果,提出了一个可能的反应机理。2、利用上述最优的反应条件下,作者并没有实现磺酰胺类化合物的N-芳基化,但是经过一些条件变换,可以得到最优的反应条件,在最优的反应条件下作者也成功制备出了15个磺酰胺类N-芳基化合物。结果表明,尽管磺酰胺和亚砜亚胺的N-芳基化反应机理相似,但实现的条件如氧化剂、溶剂,催化剂,碱却大有不同。作者利用芳肼作为芳基源首次实现了亚砜亚胺和磺酰胺类衍生物的N-芳基化,该方法具有原子经济性、副产物少、操作简单、易于分离等优点。制备出来的化合物均通过红外光谱仪（IR）、核磁共振(¹H NMR和¹³C NMR)、质谱（MS）、高分辨质谱（HRMS）手段测定出结构并且得到了确认。