本文以中药补骨脂为研究对象，通过对炮制过程中化学、药效的变化，对其炮制原理进行了深入研究。采用TLCS和HPLC两种方法对补骨脂炮制前后的补骨脂素和异补骨脂素进行了测定。并对炮制品之间在含量上的差异性进行了比较。采用TLCS方法测定补骨脂生品与炮制品中补骨脂素和异补骨脂素含量时：盐炙和雷公炮制品在补骨脂素含量上无显著差异(P＞0.05)；生品与清炒品在异补骨脂素含量上无显著差异(P＞0.05)，其他的生品与炮制品之间在补骨脂素和异补骨脂素含量上均有差异(P＜0.05)。采用HPLC方法测定补骨脂生品与炮制品中补骨脂素和异补骨脂素含量时：盐炙和雷公炮制品在补骨脂素含量上无显著差异(P＞0.05)；生品与雷公品、清炒品以及盐炙和雷公炮制品在异补骨脂素含量上无显著差异(P＞0.05)。首次采用高效液相色谱法建立了补骨脂中香豆素类成分的相对保留时间与相对保留面积的数学模型。并通过模型的比较确定了提高补骨脂中香豆素类成分含量的炮制方法。在相同的相对保留时间里，雷公制品的相对峰面积最大，且高于生品；与生品相比，盐炙品在相对保留时间小于2时，其相对峰面积小于生品，但当相对保留时间大于2时，其相对峰面积大于生品；而清炒制品的相对峰面积均小于生品。采用GC-MS分析手段分析了补骨脂不同炮制饮片中补骨脂酚的相对含量，补骨脂经炮制后，补骨脂酚的相对含量与生品相比均下降，其中雷公制品下降1／4。采用电感藕合等离子体原子发射光谱法测定的与“肾”有关微量元素含量。Mg、Ca、Fe、Zn的总含量发生的改变比较大，Mn和Cu改变较小；补骨脂生品及雷公制品的乙醇提取物中的Cu、Mn、Ca、Mg、Fe、Zn的含量分别占其总量的1／30到1／4，从有机化合物和无机离子含量的角度，验证了炮制的必要性以及不同炮制方法的不同。对补骨脂生品及炮制品的显微结构和光谱性质进行了综合研究，首次制定了补骨脂伪品粉末特征的鉴别检索表，补骨脂生品与盐炙品在显微结构方面无明显差别，没有观察到特征结构的变化；补骨脂生品与其伪品有比较明显的显微特征区别。首次在2+n维空间中考察了补骨脂生品与不同炮制品的红外图谱，生品与炮制品共有峰率均小于70％，而各炮制品间共有峰率均大于80％。在HPLC图谱研究中，生品和炮制品标准HPLC图谱之间的相似度均小于0.8，而炮制品之间的相似度在0.83到0.88之间。对补骨脂炮制工艺中的影响因素进行了系统考察，在此基础之上首次采用均匀设计法对微波炮制工艺条件进行了优化，在食盐溶液浓度为20％，浸泡时间6 h，强微波210 S的条件下，补骨脂素和异补骨脂素总含量和出膏率模型对实验预测值的绝对误差在6％和0.3％之间；验证实验结果与模型预测值相对误差在1.8％和0.6％之间。通过药效学研究，证实了炮制对补骨脂主要功效的影响。补骨脂经炮制后提升环磷酰胺导致小鼠白细胞下降能力增强。盐炙品、雷公制品、补骨脂素和异补骨脂素增加小鼠睾丸和包皮腺重量的能力是生品和清炒制品的2倍，而在改变前列腺重量上无区别。说明采用盐炙法和雷公炮制法提高了补骨脂的主要功效，同时也说明补骨脂素和异补骨脂素是补骨脂发挥主要功效的主要成分。首次探讨了补骨脂抗朊病毒作用，证实了补骨脂的提取物中含有使酵母朊病毒治愈的有效成分。但是效果并不是很明显，补骨脂醇提酯溶物仅可以单独使Sup35p的聚合物不稳定；在亚治愈效果的GuHCl存在的情况下，补骨脂盐炙醇提酯溶物可治愈高达30％的酵母朊病毒。本文以中医理论为指导，以临床应用为依据，综合运用中药鉴定、中药分析、中药药理、中药制剂、分子生物学、统计数学、计算机技术等现代研究方法和手段，对补骨脂炮制原理进行了较为系统的研究，提出补骨脂炮制“减毒增效”的关键因素是“浸泡”和“加热”。试验方法系统、全面、可行，为中药炮制研究方法提供了新的思路。