【摘 要】
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前列地尔(Alprostadil),又名前列腺素E_1(Prostaglandin E_1,PGE_1),是人体内重要的内源性生理活性物质,具有广泛的生理活性,可扩张血管、降压、抑制血小板凝聚、改善微循环、抗动脉硬化及免疫调节。临床上广泛用于治疗严重的外周血管疾病、缺血性心脏病、高血脂、男性性功能障碍,也可辅助治疗肝炎、糖尿病、急慢性肾衰等疾病。但该药热稳定性差,水溶性差,首过效应显著,有80%以
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前列地尔(Alprostadil),又名前列腺素E_1(Prostaglandin E_1,PGE_1),是人体内重要的内源性生理活性物质,具有广泛的生理活性,可扩张血管、降压、抑制血小板凝聚、改善微循环、抗动脉硬化及免疫调节。临床上广泛用于治疗严重的外周血管疾病、缺血性心脏病、高血脂、男性性功能障碍,也可辅助治疗肝炎、糖尿病、急慢性肾衰等疾病。但该药热稳定性差,水溶性差,首过效应显著,有80%以上在肺部代谢,口服基本无效。目前已上市的前列地尔注射液是前列地尔的O/W型乳剂(凯时),粒径范围0.12
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(-)-柳穿鱼酸是沈阳药科大学天然药化教研室从柳穿鱼全草的乙醇提取物中分离得到的一个具有旋光的新化合物。利用PASS(Prediction of Activity Spectra for Substances)程序对柳穿鱼酸进行的活性预测结果显示:柳穿鱼酸可能具有很强的心血管兴奋作用。本论文简要介绍了新型的柳穿鱼酸衍生物和吡咯并苯并二氮杂革类衍生物的设计、合成和抗脑缺血活性的研究。柳穿鱼酸是一个结
格列本脲是第二代磺脲类口服降血糖药物,临床上主要用于非胰岛素依赖型糖尿病患者。格列本脲口服易引起低血糖症、肝功能损害、胃肠道刺激和皮肤过敏等不良反应,其中低血糖症最为严重,甚至会危及生命。为减少口服给药的不良反应,本文制备了格列本脲经皮给药乳胶剂,并对其进行了体内外评价。本文采用水平双室扩散池,考察了有机反离子、渗透促进剂以及二者联合应用对格列本脲透皮吸收的影响。结果表明,五种反离子(二乙胺、三乙
本论文简述了酪氨酸激酶受体抑制剂的发展概况,详细介绍表皮生长因子受体抑制剂的研究进展。以Gefitinib为先导化合物,在分析4-苯氨基喹唑啉类化合物构效关系的基础上,保留喹唑啉母环结构,对母环的4位及7位进行结构改造,设计并合成了20个未见文献报道的化合物。以2-胺基-4硝基苯甲酸为起始原料,经过环和、卤化、烃化、还原、烃化、以及Mannich等反应得到目标化合物。其化学结构经由质谱确证,部分化
本论文简述了抗心绞痛药物的作用机制,着重介绍了该类药物的研究进展。在此基础上,重点研究了N-芳基-2-[4-[(咪唑并[1,2-α]吡啶-2-基)甲基]哌嗪-1-基]乙酰胺类化合物的设计及合成方法。本论文以雷诺嗪为先导化合物,在保留了2-(4-甲基哌嗪-1-基)-N-苯基乙酰胺药效团的基础上,在4-甲基上引入咪唑[1,2-α]吡啶基团,通过在N-苯基上引入不同的取代基,设计了一系列N-芳基-2-[
本文简要介绍了流感病毒及病毒的生物学特征,重点介绍了抗流感病毒药物的研究进展。在实验室前期研究工作的基础上,对5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物的设计及合成工艺进行了研究。以新型的抗流感病毒药物阿比朵尔为先导化合物,保留了活性必需结构吲哚母环、活性部位5位羟基及3位乙氧羰基,重点对吲哚环1位、2位和4位取代基进行了结构改造和修饰。以乙酰乙酸乙酯为起始原料,经缩合、Nenitzescu环合、
癌症是一类常见病、多发病,严重威胁人类的生命。近年来每年全世界因癌症死亡的人数高达500万以上,抗癌药物的研究成为日益受关注的课题之一。土壤微生物能够产生大量的具有生物活性的天然产物,从微生物代谢产物中筛选细胞毒活性成分以发现抗癌先导化合物具有重要意义。本文论述了细胞毒活性化合物N02ZA-0567 A、B、C的筛选、发酵、分离、化学结构解析及其体外抗癌活性的研究。本研究为了从微生物代谢产物中筛选
陆地微生物资源曾是抗生素的主要来源。但随着陆生生物资源的不断开发,发现新的抗生素的几率越来越低。海洋独特的环境,使海洋微生物具有生物物种多样性、基因多样性、代谢机制的多样性和代谢产物的多样性,已成为世界各国开发新型药物的热点领域。采用多种培养基对舟山沿海潮间带底泥微生物进行分离,并对分离的菌株采用纸片扩散法进行拮抗实验。结果表明马铃薯蔗糖琼脂培养基分离真菌、蛋白胨琼脂培养基分离放线菌、MR2A培养
表观遗传学(epigenetics)是研究没有DNA序列变化并且可以遗传的基因功能变化之学科。乙酰化修饰是表观遗传学中一种重要的基因转录调控方式。大量关于组蛋白乙酰化修饰的研究表明,这种修饰参与了可逆性的基因转录和染色体活性的调节,被认为是许多肿瘤、慢性阻塞性肺疾病、炎症免疫性疾病等发生的重要机制。组蛋白乙酰化受一对功能相互拮抗的酶一组蛋白乙酰化酶(histoneacetyltransferase
(E,E)-1-氟-2,5-二-(3-羧基-4-羟基)苯乙烯-2-基苯(简称FSB)是目前唯一已经用于临床的核磁共振和荧光类分子探针,它在预防、检测、追踪老年痴呆症和其它癌症方面有着十分重要的作用,由于目前仅有一篇关于FSB的合成的文献,且收率非常低仅有0.68%,因此对FSB的合成工艺进行改进非常重要,本文主要分为两个部分,第一个部分是对合成FSB三个中问体进行工艺改进:1.对2,5-二甲基氟苯