人参（Panax ginseng C.A.Meyer）为五加科多年生草本植物,已经成为绝大多数亚洲国家最重要的草本药材之一。其人参皂苷为主要的活性成分。国内外学者研究表明,原人参二醇型皂苷具有很好的抗肿瘤活性。一些人参皂苷衍生物如拟PPD对神经细胞具有保护作用。拟人参皂苷Rg₃和拟人参皂苷Rh₂具有抗肿瘤作用,拟人参皂苷Rh₂尤其对胃癌细胞的增长有明显的抑制作用。然而这些二醇型的拟人参皂苷都是稀有人参皂苷,很难获得。因此本课题对制备这些二醇型拟人参皂苷进行了大量的研究。通过对原料的筛选,转化制备方法的探究,分离纯化条件的摸索等,最终确定以人参二醇组皂苷为原料,采用乙酰化法保护羟基、酸催化转化法侧链结构修饰、碱降解等方法脱糖基,并且通过柱色谱正反相分离,纯化,最终得到二醇型的（E）、（Z）-拟人参皂苷Rg₃{12β,25-dihydroxydammar-（E）-20（22）-ene-3-O-β-D-glucopyranosyl-（1→2）-β-D-glucopyr anoside和12β,25-dihydroxydammar-（Z）-20（22）-ene-3-O-β-D-glucopyranosyl-（1→2）-β-D-glucopyranoside};（E）、（Z）-拟人参皂苷Rh₂{β-D-Glucopyranoside,（3β,12β,20E）-12,25-dihydroxydammar-20（22）-ene-3-yl和β-D-Glucopyranoside,（3β,12β,20Z）-12,25-dihydroxydammar-20（22）-ene-3-yl};（E）、（Z）-拟PPD{Dammar-（E）-20（22）-ene-3β,12β,25-triol和Dammar-（Z）-20（22）-ene-3β,12β,25-triol}。本论文研究内容有以下几个方面:1、综述了人参及其皂苷的研究与进展情况,包括人参及人参皂苷的种类,原人参二醇型皂苷的药理活性研究进展和人参皂苷的结构修饰方法,尤其是拟人参皂苷的药理活性和结构修饰的研究情况。2、探索了以人参二醇组皂苷为起始原料,通过乙酰化,酸催化转化,碱降解等新方法来制备（E）、（Z）-拟人参皂苷Rg₃、（E）、（Z）-拟人参皂苷Rh₂、（E）、（Z）-拟PPD。3、采用单因素与正交试验法,对碱降解的条件进行了系统摸索研究,分别对降解温度、降解碱浓度、降解时间进行考察,探索出了酰化拟人参皂苷Rg₃组分碱降解制备拟人参皂苷Rh₂及拟PPD的E、Z两种构型的化合物的最佳转化条件。4、利用现代提取分离技术及鉴定方法分析降解产物,并采用多步硅胶柱色谱、C18反相柱色谱和反相HPLC等手段对目标化合物进行分离纯化检测,根据其理化性质、IR、1H-NMR、13C-NMR、HMQC、HMBC、1D-ROESY、HRESI-MS等谱图数据并与文献数据对比,对分离提纯得到的六种稀有拟人参皂苷化合物进行了结构鉴定。本论文通过对稀有二醇型拟人参皂苷制备方法的研究,拓宽很多限定的思维,提供了一种新的方法。该方法可以直接利用二醇组皂苷而非稀有人参皂苷制备（已有报道制备拟人参皂苷Rh₂使用的原料就是稀有人参皂苷Rh₂）。这将为一系列类似侧链结构化合物的获得提供新的方法,为拟人参皂苷的深入研究提供一条新的途径和物质保障。