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浙贝乙素具有良好的祛痰、平喘、镇咳的药理活性,但是由于其毒副作用较大,限制了其开发成新药的前景[1],其结构改造后的化合物胆酸浙贝乙素酯亦具有良好的镇咳、祛痰、平喘活性,同时其毒性明显低于浙贝乙素,因此胆酸浙贝乙素酯具有良好的开发前途[2]。为了更好的阐述胆酸浙贝乙素酯在动物体内的吸收过程,从而解释其对机体产生的药理效应过程,同时阐述其相对于浙贝乙素的毒性下降的原因,本论文建立并验证了以湖贝甲素为内标的HPLC-MS检测大鼠血浆中浙贝乙素的分析方法,并完成了浙贝乙素及其胆酸酯在大鼠体内的药物动力学研