癌症作为一种恶性疾病严重危害着人们的健康,虽然随着医学与科技的发展越来越多新的治疗手段被开发出来并应用到癌症治疗上,但综合各方面目前仍以化疗为主。在众多化疗药物中,阿霉素（DOX）由于能嵌入DNA而抑制核酸的合成从而对机体产生广泛的生物化学效应被作为一种广谱抗肿瘤药,广泛用于多种癌症的临床治疗中。然而其特异性和水溶性上的缺陷会导致强烈的毒副作用严重影响了其治疗效果。近年来,纳米医学技术的不断发展给人们提供了解决这一难题的新思路。通过纳米载体包载抗癌药物构建纳米载药系统可以有效的克服小分子药物水溶性差、不稳定的问题,同时纳米载体的存在可以有效降低其被免疫系统清除进而延长其体内循环时间,通常具有小于200 nm尺寸的纳米粒子可以通过增强渗透与滞留（EPR）效应实现在肿瘤部位的被动靶向和富集,同时纳米载体的表面还可修饰引入各种主动靶向配体,增强靶向和治疗效果。肿瘤组织微环境的复杂性给药物输送带来困境的同时也赋予了一定的机遇,根据肿瘤组织与正常组织微环境的巨大差异,可在高分子载体中引入各种能针对肿瘤微环境做出应答和相应变化的结构单元,进而实现载体在胞内的去稳定化和所负载治疗试剂的快速释放,达到高效化疗的目的。此外,通过将具有荧光性能的小分子基团或高分子链段引入到载体结构中,可以基于荧光成像,实时监测胞内药物释放,实现诊疗一体化。相较于有机小分子荧光染料光稳定性差、易偏白,无机量子点细胞毒性高,荧光蛋白和适配体背景严重、易偏白等缺点,共轭高分子由于其消光系数高、光稳定性好、生物相容性高、光可调谐性高、合成修饰简单以及细胞毒性低等优点被广泛研究并应用于细胞成像中,同时通过引入亲水基团或聚合物构建纳米胶束可以进一步提高其稳定性,在避免被内皮网状系统（RES）吞噬的同时通过EPR效应被动靶向,除此之外胶束中共轭聚合物作为疏水内核可以包载药物,在细胞成像的同时实现癌症治疗,提高治疗效率。然而,现有基于共轭高分子的研究主要是聚焦于含共轭链段的二元嵌段共聚物的合成。由于连续可控自由基聚合制备得到的高分子链段的末端引发或者链转移基团的活性不高,难以合成得到具有精准可控结构和组成的含共轭链段的三元嵌段共聚物。同时,由于动态化学键的不稳定性,将其引入到共轭聚合物的结构中,制备得到对肿瘤微环境具有刺激响应性的共聚物载体在合成上也具有挑战性。为了解决上述两方面的问题,本学位论文在第二章中,通过分子间高效点击,首先将PF-N₃和Alkyne-PNIPAAm₁₂₀-Br偶联然后成功得到PF₁₁-b-PNIPAAm₁₂₀-Br,将其叠氮化后与Alkyne-POEGMA₁₇-Br再次偶联成功得到三嵌段共聚物PF₁₁-b-PNIPAAm₁₂₀-b-POEGMA₁₇,发展了有效合成含共轭链段的三元嵌段共聚物的方法。在第三章中,通过直接聚合带有缩醛键的类寡聚（乙二醇）单甲醚甲基丙烯单体α-OEGMA单体,成功制备了对肿瘤pH敏感的共轭二元嵌段共聚物,利用单体设计有效将动态化学键直接引入到共轭共聚物的结构中。具体研究内容及结果如下:（1）在第一章中,首先详细介绍了多功能聚合物胶束载药系统的研究背景,包括癌症的现状、治疗手段、肿瘤微环境和纳米药物载体的进展以及基于主动靶向、环境刺激响应和诊疗一体化的多功能聚合物胶束载药系统的进展。（2）在第二章中,根据肿瘤微环境局部高温的特性,我们构建了具有强荧光及温度响应性的两亲性三元嵌段共聚物聚芴-b-聚N-异丙基丙烯酰胺-b-聚寡聚（乙二醇）单甲醚甲基丙烯酸酯(PF₁₁-b-PNIPAAm₁₂₀-b-POEGMA₁₇)。通过Suzuki偶联制备了聚芴（PF）嵌段并用溴苄醇封端之后进行酰溴化反应以及叠氮化反应得到末端带有叠氮的聚芴（PF-N₃）,以丙炔基2-溴异丁酸酯为引发剂通过原子转移自由基聚合（ATRP）制备了聚N-异丙基丙烯酰胺(Alkyne-PNIPAAm₁₂₀-Br)和聚寡聚（乙二醇）单甲醚甲基丙烯酸酯(Alkyne-POEGMA₁₇-Br)并实现了它们的可控聚合。之后对三嵌段进行连接,首先PF₁₁-N₃与Alkyne-PNIPAAm₁₂₀-Br进行第一次点击反应,并对产物末端的Br进行叠氮化得到二元嵌段共聚物PF₁₁-b-PNIPAAm₁₂₀-N₃。最后再用上述共聚物与Alkyne-POEGMA₁₇-Br进行第二次点击反应成功得到目标共聚物(PF₁₁-b-PNIPAAm₁₂₀-b-POEGMA₁₇)。通过¹H NMR谱和GPC谱表征聚合物的成功制备。通过DLS和TEM表征了聚合物胶束的形貌和粒径,结果为粒径在30 nm左右的规则球形且粒径分布较窄。通过粒径和浊度的变化考察了胶束的LCST约为33℃。通过紫外吸收光谱和荧光发射光谱考察了它的量子产率为12.74%。同时通过紫外吸收考察了胶束不同温度下的载药能力,25和37℃载药胶束的载药量分别为3.5%和1.9%,虽然PNIPAAm在LCST以上的疏水性有助于提高胶束的载药能力,但是由于亲疏水比例的破坏影响了胶束的稳定性,从而进一步的影响了胶束的载药能力。通过荧光显微镜考察了聚合物良好的成像性能和通过胞吞作用进入细胞的能力。最后研究了载药胶束的细胞毒性和在不同温度下的释药行为,在模拟的肿瘤环境中由于高温引起NIPAAm的亲疏水性变化导致胶束结构变化使得载药胶束有着更快更多的药物释放,同时空白胶束较低的细胞毒性以及聚合物良好的光学性能,证明该聚合物在癌症的诊断和治疗上有巨大的前景。（3）在第三章中,根据肿瘤微环境微酸性的特性,我们构建了具有强荧光及pH响应性的两亲性嵌段共聚物聚芴-b-聚类寡聚（乙二醇）单甲醚甲基丙烯酸甲酯(PF₁₁-b-P（α-OEGMA）₁₅)。首先制备了带有缩醛键的结构类似于OEGMA的小分子单体α-OEGMA,再以丙炔基2-溴异丁酸酯为引发剂通过原子转移自由基聚合（ATRP）制备了Alkyne-P（α-OEGMA）₁₅-Br嵌段并实现了其可控聚合,同时通过Suzuki偶联以及后续的封端和酰溴化叠氮化制备了带有叠氮的聚芴嵌段（PF-N₃）,最后通过点击反应得到目标聚合物。通过¹H NMR谱和GPC谱表征聚合物的成功制备,通过DLS考察了聚合物胶束33 nm左右的粒径和较窄的粒径分布以及灵敏的pH响应性,通过紫外吸收光谱和荧光发射光谱考察了它良好的光学性能和4.1%左右的载药量。最后研究了载药胶束在不同pH条件下的体外药物释放行为,研究表明在pH为5.0的PBS缓冲液中,由于酸性引起缩醛键的断裂导致胶束结构的去稳定化,引起所负载药物的快速释放,证明该聚合物在癌症的诊断和治疗上有巨大的前景。