黄连煮散颗粒药学研究

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黄连煮散颗粒是在中医药传统基础理论指导下,以节省中药资源、减少煎煮时间、降低能源消耗为目的,融合现代先进制剂技术,使药材仅发生物理性状变化,同时保持药性药效不变的现代新型饮片。根据煮散颗粒本身特性和临床用药特点,对黄连煮散颗粒制备工艺、临床应用煎煮工艺、和传统饮片化学对比、质量标准、指纹图谱五个方面进行了系统研究,旨在完善黄连煮散颗粒药学部分研究,为后续试验研究和工业化大生产奠定基础。黄连煮散颗粒制备工艺研究中,以颗粒成型性和外观为评价指标考察黄连煮散颗粒制备工艺,采用单因素试验法依次考察制备工艺各参数,确定黄连煮散颗粒制备工艺为取黄连过120目筛粉末,按100g粉末加水90~110ml,混匀,制粒,80℃烘3个小时,整粒,即得成品。临床应用煎煮工艺研究中,采用单因素试验法,以时间点对汤液中盐酸小檗碱含量绘制煎煮曲线,考察时间对煎煮效率影响。以盐酸小檗碱转移量和干膏收率为评价指标,采用星点设计-效应面优化法筛选黄连煮散颗粒煎煮工艺,确定较优煎煮工艺为:取黄连煮散颗粒,15倍量水,不浸泡,煎煮2次,每次15分钟。煮散颗粒和传统饮片化学对比研究中,以干膏收率、浸出物含量及煎煮汤液中盐酸小檗碱转移率为评价指标,采用综合评分法,从化学角度换算两者剂量关系,剂量关系为:1g黄连煮散颗粒相当于1.780g传统饮片。黄连煮散颗粒质量标准研究中,参照《中国药典》2010年版一部黄连项下有关规定,逐项对黄连煮散颗粒进行质量标准研究,拟定了质量标准草案。本品以盐酸小檗碱计,含小檗碱(C20H18NO4)不得少于5.0%,含表小檗碱(C20H18NO4)、黄连碱(C-19H15NO5)、巴马汀(C21H22NO4)的总量不得少于3.3%。指纹图谱研究中,分别建立黄连煮散颗粒及传统饮片各自的共有模式,14批煮散颗粒及传统饮片其相似度评价均大于0.990。试验结果表明:黄连煮散颗粒制备工艺合理可行,质量标准完善,通过煎煮工艺、化学成分综合对比分析,验证了煮散颗粒利用率高于传统饮片,节约药材、煎煮时间的优点。
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