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本论文对手性盐酸特拉唑嗪和保胆健素—二羟基二丁醚两种原料药的研究进展进行了综述,建立了新的手性盐酸特拉唑嗪的合成路线,不同晶型的制备方法,以及二羟基二丁醚的分析方法和新的合成工艺。主要工作包括：1.手性盐酸特拉唑嗪的合成及晶型的制备用手性源的方法,建立了R-(+)-盐酸特拉唑嗪和S-(-)-盐酸特拉唑嗪新的合成路线：利用R-(+)-四氢呋喃甲酸或S-(-)-四氢呋喃甲酸合成手性中间产物N-(R/S-2-四氢呋喃甲酰基)哌嗪,再与2-氯-4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉合成了R/S-盐酸特拉唑嗪光学单一的对映体,并对合成路线进行优化,总收率达59.8%和61.4%,HPLC法测定化合物的化学纯度达到97.2%和98.0%。利用红外光谱(IR),核磁共振氢谱(1HNMR)、以及元素分析(EA)确定其结构正确。本论文对手性盐酸特拉唑嗪做了晶型研究,利用工业上常用的乙醇、异丙醇、水等溶剂进行了结晶实验,对反应完后做不同的处理、控制结晶速率、温度、干燥方式等方法制备了R-(+)-盐酸特拉唑嗪三种晶型,S-(-)-盐酸特拉唑嗪的三种晶型。采用X-射线粉末衍射(xRD)、红外光谱法(IR)、差示扫描量热法(DSC)分别对其进行了表征。2.保胆健素—二羟二丁基醚的合成保胆健素是一种利胆剂、胆石溶解剂和保肝药,其主要成分是二羟基二丁醚。但目前的制备方法中有些反应步骤比较复杂,产率不高。本研究建立了以1,3-丁二醇为起始原料,通过酸催化双分子缩合,精馏脱水制备二羟基二丁醚新的合成工艺。考察了反应时间、反应温度、催化剂用量、反应体系酸碱性等参数对二羟基二丁醚收率的影响。通过实验得到优化反应条件,产品收率达到47.5%,高于现有文献报道的30%水平。产品纯度达93%,高于国外原料药83%的标准。