广西红树植物草海桐的生物活性与化学成分研究

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草海桐(Scaevola sericea Vahl)是一种重要的红树林植物,为草海桐科草海桐属植物,具有良好的生物活性和多样的单体化合物,但目前对广西草海桐生物活性及化学成分的研究鲜见报道。为了更好开发广西红树植物,本文将采自广西防城港的草海桐进行生物活性和化学成分研究。本文从4个方面进行论述:第一章前言。对草海桐的生态特征,地理分布,植物学分类进行简介;重点对草海桐的国内外研究现状,主要从民间药用,生物活性和化学成分三方面进行论述,发现草海桐具有较高的药用价值、良好的生物活性及丰富的化学成分,由此提出了本课题的研究。第二章阐述了对草海桐各部位及单体化合物生物活性的研究。将草海桐的叶与茎晾干粉碎后分别用95%乙醇浸泡,提取液经减压浓缩后得到总浸膏,然后用石油醚、乙酸乙酯及正丁醇依次萃取分别得到极性不同的各相浸膏,然后分别测试草海桐不同极性浸膏的抗肿瘤活性、抑菌活性、抗氧化活性和酪氨酸酶抑制活性。结果表明:1.草海桐粗提物具有较好的抗肿瘤活性。草海桐茎的各相浸膏对宫颈癌细胞的IC50值都在45μg/mL以下,草海桐茎石油醚相对胃癌细胞7901的IC50值为7μg/mL,对肝癌细胞7721的IC50值为23μg/mL;草海桐叶乙酸乙酯相对肝癌细胞7404、肝癌7721的IC50值分别为31μg/mL和40μg/mL。所有的浸膏对正常细胞293T的生长皆是促进作用,其IC50值为负值。2.草海桐茎乙酸乙酯相和草海桐叶乙酸乙酯相的抗氧化活性都好于BHT。3.草海桐茎正丁醇相的酪氨酸酶抑制活性与芦丁比较接近,其IC50值为0.47 mg/mL。4.所有浸膏都有一定的抑菌活性。其中草海桐茎乙酸乙酯相对金黄色葡萄球菌的MIC值(最低抑菌浓度)为250μg/mL。此外,分离得到的部分单体化合物也表现出一定的抑菌活性以及较好的抗肿瘤活性,其中化合物5,3,4,6,8,9对肝癌细胞HepG2的IC50值分别为15μg/mL,32μg/mL,47μg/mL,56μg/mL,15μg/mL和8μg/mL。化合物9对宫颈癌Hela细胞的IC50为38μg/mL。同时所有的被测化合物对正常肾上皮细胞293T没有抑制作用。第三章阐述了对草海桐茎、叶、根不同部位化学成分的分析研究。采用ICP-AES和ICP-MS分析草海桐各部位无机元素的含量,发现草海桐中含有许多有益于人体的元素如Sr、Mo、P、Fe、Ca、Cu、Cr、Mg等。同时富含Na、K、Ca等元素,并且叶子中Na的含量是茎的3倍多、是根的10倍多。此外,通过GC-MS分析了茎、叶的石油醚相、乙酸乙酯相所含的挥发性成分,它们主要是亚油酸,棕榈酸,植醇,亚油酸乙酯,亚麻酸乙酯等。第四章阐述了对草海桐根、茎、叶不同部位的化学成分的分离与鉴定。通过硅胶柱层析,葡聚糖硅胶柱层析,液相分析,聚酰胺柱层析等从草海桐茎石油醚相中分离得到5个化合物,经过质谱、红外和核磁共振碳谱、氢谱对比确认分别为豆甾醇(stigmasterol)、表木栓醇(epifriedlanol)、蒲公英赛醇(α-taraxerol)、木栓酮(friedelin)、γ-香树脂醇乙酸酯(γ-Amyrin acetate)。从草海桐茎乙酸乙酯相中分离出2个化合物,其中一个为杨梅萜二醇(myricadiol),另一个初步确认为聚丙炔醇。草海桐茎正丁醇相中分出3个化合物,经鉴定分别为环烯醚萜苷(laciniatosideⅤ)、熊果酸-β-D-吡喃葡萄糖苷(ursolic acid-β-D-Glucopyranosyl ester)和坡模醇酸-β-D-吡喃葡萄糖苷(pomolic acid-β-D-Glucopyranosyl ester)。草海桐叶水相在制取过程中发现有大量无机盐析出,经无机元素分析发现含有丰富的Na、Mn、K,所占质量分数分别为28.395%,29.51%,7.38%。
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