【摘 要】
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本论文分为以下三个部分:第一章γ-内酰胺类化合物的合成研究进展γ-内酰胺类化合物具有独特的生物活性,是许多药物分子的基本结构单元,也常作为反应中间体用于天然产物和复
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本论文分为以下三个部分:第一章γ-内酰胺类化合物的合成研究进展γ-内酰胺类化合物具有独特的生物活性,是许多药物分子的基本结构单元,也常作为反应中间体用于天然产物和复杂药物分子的合成。本章对过渡金属催化、自由基环化、相转移催化剂催化、布朗斯特酸催化、胺催化和N-杂环卡宾催化等环化策略在γ-内酰胺类化合物合成中的研究进展进行了文献综述。第二章N-杂环卡宾不对称催化合成γ-内酰胺类化合物使用N-杂环卡宾不对称催化α-溴代-o,β-不饱和醛和1-芳基-2-(对甲基苯磺酰胺基)乙酮的串联反应,以最高98%产率,10:1非对映选择性和大于99%对映选择性合成了一系列3,4-二取代-γ-丁内酰胺。该反应是对N-杂环卡宾催化反应类型的扩充,首次实现了N-杂环卡宾不对称催化α-溴代-α,β-不饱和醛参与的形式上的[3+2]环加成反应。该方法具有反应时间短,底物适用性较广的特点。第三章N-杂环卡宾不对称催化合成三氟甲基取代四氢吡啶-2-酮类化合物发展了一种基于α,β-不饱和酰基正离子中间体的N-杂环卡宾不对称催化α-溴代-α,β-不饱和醛和三氟甲基取代烯胺的串联反应,以最高95%产率,98%对映选择性合成了三氟甲基取代四氢吡啶-2-酮类化合物。
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