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磁共振成像（MRI）技术是一种无辐射、无损伤、可提供任意方向断层图像、软组织对比度高的成像技术,是最先进的医学影像诊断技术之一。它利用生物体内正常组织和病变组织的含水量存在差别,产生不同的磁共振信号来成像。在临床应用中30%以上的诊断需要使用磁共振成像造影剂（MRI contrast agent）,造影剂可以缩短质子的弛豫时间,从而改变局部组织的MR信号,提高MRI诊断的敏感性和特异性,增强信号对比度和对软组织图像的分辨率,提高影像的清晰度。目前已应用于临床的造影剂有弛豫效率较低、不具有组织或器官靶向性等缺点。因此改善造影剂的弛豫性能和靶向性是当前造影剂研究领域的热点,主要研究趋势是对二乙三胺五乙酸（DTPA）、1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸（DOTA）这两类水溶性顺磁造影剂配体的基本骨架做化学修饰,以提高选择性与适应性。 本文分别用含安替比林基团的化合物、含嘧啶基团以及唑类的化合物对DTPA、EDTA的结构进行了改造,得到7种配体,再分别与Gd（Ⅲ）、Fe（Ⅲ）、Mn（Ⅱ）络合,以期改善造影剂的性能,获得具有高弛豫效率、靶向性的造影剂。分为以下三部分: 1.通过4-氨基安替比林（4-AAP）与二乙三胺五乙酸（DTPA）酸酐、乙二胺四乙酸（EDTA）酸酐反应,合成了2种新型的含4-氨基安替比林基团的DTPA、EDTA非离子型配体,并合成了其Gd（Ⅲ）、Fe（Ⅲ）、Mn（Ⅱ）的顺磁性金属配合物,研究了配合物的体外弛豫性能。结果表明Fe（Ⅲ）、Mn（Ⅱ）的配合物弛豫效率Ri低于Gd（Ⅲ）配合物的Ri,Gd（Ⅲ）配合物具有较高的弛豫效率,具有作为MRI造影剂的前提条件。 2.研究了DTPA-4-AAP与Gd（Ⅲ）的配合物在牛血清白蛋白（BSA）溶液中的诱导弛豫增强性质。结果表明Gd（DTPA-4-AAP）在牛血清白蛋白溶液中弛豫效率明显提高,是由于其和BSA以非共价键结合,形成两种偶联物种[Gd（DTPA-4-AAP）]-BSA,[Gd（DTPA-4-AAP）]2-BSA,导致了结合体旋转相关时间变长。 3.合成了5种嘧啶、唑类修饰的DTPA衍生物配体,并分别合成了其Gd（Ⅲ）的