新型苯甲酰脲及氰基丙烯酸酯的设计、合成和生物活性研究

来源 :南开大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:QIAOKAIIORI
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
在对苯甲酰脲类杀虫剂的化学结构、物化性质、生物活性和构效关系等方面进行系统的文献查阅后,我们以构效关系研究为基础,采用前体农药、生物电子等排体及活性片段拼接等方法,设计并合成三系列三十三个新型苯甲酰脲化合物。希望得到的新化合物能够克服苯甲酰基苯基脲类杀虫剂起效慢的弱点、增强苯甲酰基苯基脲类化合物的脂溶性、或者发现具有更好药效的新型化合物。新化合物的结构经过1H NMR、质谱、元素分析及X-Ray单晶衍射等手段进行了确证;对新化合物进行了生物活性测试。   利用前体农药的概念,设计合成了一系列苯甲酰脲的N-次磺酰胺衍生物。该系列化合物在有机溶剂中的溶解度较母体有了很大的改善,同时保持了母体化合物的杀虫效果。但该类化合物稳定性不佳,限制了进一步优化的可能。   根据生物电子等排原理,把哒嗪环作为B环,设计合成了一系列含哒嗪环的苯甲酰脲。这类化合物的溶解性远远大于苯甲酰基苯基脲对照物。生物活性研究表明,该类化合物杀东方粘虫和库蚊幼虫活性较低,其中化合物Ⅱ-5m,活性最好,跟氟铃脲效果相当。而化合物Ⅱ-5e和Ⅱ-5g还表现出了较好的黄瓜子叶生根活性。   结合当前苯甲酰脲发展的趋势,利用易得的原料,设计并合成了一系列含有多氟(氯)基团的苯甲酰脲化合物。这些化合物生物活性各异,其中数个优于对照样氟铃脲。   为了进一步完善构效关系,本论文还合成了六个含哒嗪环的氰基丙烯酸酯类光合作用电子传递抑制剂。目标化合物结构通过了1H NMR、元素分析验证、质谱分析来确认。目标化合物进行了除草活性测试。尽管其苗后除草活性不如对比样9717,这对我们认识氰基丙烯酸酯化合物的构效关系、寻找更高活性的光合作用电子传递抑制剂有一定的帮助。
其他文献
蛋白质的糖基化是蛋白质重要的翻译后修饰之一,对于蛋白质的结构和功能具有非常重要的影响,调控着细胞的许多重要生命过程,是许多临床的生物标志物及治疗的靶标,糖蛋白的研究在生物学和临床医学领域具有非常重要的意义。糖蛋白组学的研究对象一般都是复杂的生物样品体系,低丰度和微观结构的不均一性,使得糖蛋白的分离富集是糖蛋白组学的重点和难点。绪论对糖蛋白的分离富集的几种方法做了简要介绍,重点介绍了分离富集糖蛋白的
糖尿病是一种以高血糖特别是以餐后血糖升高为主要特征的代谢性疾病,降低血糖是目前的主要治疗方法。由于血糖升高与进餐密切相关,而目前的给药方式都难以达到同步和适量。糖敏
学位
本论文采用了三氯甲烷与其它溶剂的混合溶剂溶解DL型聚乳酸颗粒来制备溶剂膜,制得了一系列不同结晶度的溶剂膜。所选用的其他溶剂是按极性大小来选择的,其由低到高的顺序排列依
通过开环的底物加入过量的金属锂,选择性的切断两个P-C键,最终合成磷杂和苯并磷杂环戊二烯阴离子。向反应液中继续加入碘甲烷或溴化苄或者碘单质,能够得到磷上各种官能团化的磷杂和苯并磷杂环戊二烯衍生物。应用该实验方法还首次高效的合成含磷硅共轭稠环体系以及吲哚并磷杂环戊二烯类似物。最终我们合成了35个新化合物,并对部分化合物进行了光学测试。磷叶立德在构建碳碳双键、小环化合物和叶立德配合物等领域有着重要的应
本文用二级微扰(MP2)的方法。采用了aug-cc-pVDZ与aug-cc-pVTZ基组附加弥散的s和p轨道的键函数(BFs)做为基组补充。研究了负离子团簇(HF)。(n=3-6)的势能面。关注结构(FH)a{e