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根据“优先结构(privileged structure)”理论及脲嘧啶类化合物在除草剂创制中应用情况,设计并合成了以下7个系列的尿嘧啶衍生物:
所得的化合物结构均经过熔点、红外光谱、<1>H NMR及元素分析的确证。另外,通过X-ray衍射手段,测定了部分化合物的单晶结构。此外,由于合成中出现了非预期产物,对反应机理也作了探讨。所合成化合物的生测结果表明,这些化合物对Hill反应有一定的抑制作用。活体测试结果显示,尿嘧啶母核取代基的改变,不仅改变了化合物的除草活性,而且使除草谱也发生了变化。这些结果表明,这些化合物不仅是PSⅡ电子传递的抑制剂,还可能是PPO酶的抑制剂。因此,通过调节尿嘧啶母核的取代基,可以改变这类除草剂的作用机制,进而可以创制出双靶标的低抗性的除草剂。