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二葛解酒颗粒是依据湖北省中医院知名专家在临床上运用了多年的经验方研制而成,全方由葛根、葛花、枳棋子、川芎等中药组成,具有解酒防醉,通窍醒神的功效,临床上用于酒精中毒的预防和治疗。本课题是在临床汤剂及以往研究的基础上,经过处方分析,剂型筛选,将二葛解酒汤剂改变剂型,制备成颗粒剂,运用现代药学研究的新技术,对其制备工艺、质量标准进行了系统的实验研究,使其既保持了二葛解酒汤剂的原有疗效,又具有服用剂量小且携带方便等特点,为进一步开发成高效、安全、方便的解酒新药提供了一定的科学依据。
本文首先阐述了现代医学对急性酒精中毒的认识、病因病机、常用治法和方药的认识,重点对近几年国内外用于治疗急性酒精中毒药物的研究进展进行了归纳。此外,专门总结了二葛解酒颗粒中各成分的相关文献记载,表明它们具有明确的解酒作用,并有悠久的使用历史。
在制备工艺研究中,针对这四种中药的主要有效成分,在提取工艺设计中采用乙醇溶液提取,对提取温度、提取次数、加溶剂量、提取时间等因素进行了条件优选。本文采用L9(34)正交试验表安排试验,以主要有效成分葛根素含量作为考察指标,最终得到最佳提取工艺为:用10倍量50%乙醇在80℃下回流1.5小时,回流提取3次。实验结果表明,该工艺所得葛根素含量较高,稳定性、重现性好,可为二葛解酒颗粒的制备提供参考资料。
在质量标准研究方面,采用HPLC法,对方中主药葛根所含成分葛根素进行了定量分析和方法学研究。结果表明:该方法线性关系良好,回收率高,精密度、稳定性和重现性好。通过对不同批次的样品考察,制订了二葛解酒颗粒的含量标准即葛根素含量不得低于1.25mg/g;本实验对各味药均进行了TLC定性鉴别研究,还对样品的水分、粒度和溶化性等指标进行了检查。本文还对二葛解酒颗粒的初步稳定性进行了考察,对其进行了自然贮存、加速试验(40℃、相对湿度75%)等影响因素的试验。以上研究表明本品制备工艺合理、质量稳定。