氯胺酮在人肝微粒体CYP450系统中的代谢

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本试验采用中国成人肝组织,通过差速离心法制备了肝脏微粒体,建立人肝微粒体体外温孵和NADPH再生体系,对氯胺酮进行体外代谢,研究其酶促反应动力学特征,测定药物体外代谢酶促反应动力学参数Vmax和Km来预测药物的体内代谢清除率,并分析不同人对氯胺酮代谢的差异。由氯胺酮的体外酶促反应动力学特征可知,氯胺酮的N-去甲基反应显示出二相酶促动力学特征,结果显示,至少有二种酶系统对氯胺酮的N-去甲基代谢有作用。据Michaelis-Menten方程和Eadie-Hofstee制图法求得氯胺酮代
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