基于3-氨基氧化吲哚底物的不对称Mannich反应与亲核取代/C(sp2)-N交叉偶联串联反应的研究

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第一部分:不对称有机催化3-氨基氧化吲哚与原位生成N-Boc芳香醛亚胺的不对称Mannich反应用于合成氧化吲哚-1,2-二胺的研究目的:实现结构新颖的手性1,2-二胺氧化吲哚类化合物的高立体选择性合成,并建立其手性化合物库,为手性四取代3-氨基氧化吲哚类化合物的合成提供有效的补充方法。方法:以手性双功能硫脲作为催化剂,通过系列反应条件的筛选,建立最佳的不对称有机催化反应体系;在此最佳反应体系下,通过3-氨基氧化吲哚与原位生成的N-Boc芳香醛亚胺的不对称Mannich反应,高立体选择性构建系列结构
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