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本论文包括两部分内容。第一部分合成了一系列含有环氧片段的药物前体,供环氧水解酶BmEH的突变体库进行活性表征。在此基础上,以三种临床常见药物的环氧前体为底物,对环氧水解酶BmEH的突变体库进行筛选,确定其各自最适突变体。通过监测反应过程中底物与产物ee值的变化来绘制反应进程曲线。对Guaifenesin以及其类似药物结构进行分析,结合环氧前体2a的手性拆分结果,采用挛药设计理念,合成了一系列Guaifenesin的手性类似物。第二部分主要开展对(+)-Fusarisetin A的去甲基类似物合成研究