目的:木香麸煨前后功效明显改变,木香生品行气止痛,健胃消食,麸煨品则实肠止泻功效增强。但是到目前为止有关木香麸煨品研究较少,木香炮制(麸煨)原理尚不明确,故本论文以木香的化学成分为基础,结合木香炮制前后化学成分变化分析及比较木香生品和麸煨品不同极性部位的药理作用,分析木香麸煨前后化学成分变化规律,探讨化学成分变化与药理作用变化的相关性,从更深层次上阐明木香炮制原理,为麸煨木香炮制工艺的优化和炮制品质量标准的制定提供可靠的科学依据,进而指导临床组方用药,保证木香炮制品的临床应用的有效性和安全性。材料与方法:材料:菊科植物木香Aucklandia lappa Decne.的干燥根,购自多个地区的30个不同药店。方法:1.采用硅胶、凝胶、高效液相等色谱技术,分离木香生品的化学成分。利用理化性质和核磁共振氢谱、核磁共振碳谱及质谱等鉴定分离得到的化合物结构。2.采用UV光谱法、TLC法、HPLC法,分析木香生品和炮制品化学成分的差异,并通过TLC法和HPLC指纹图谱法鉴定木香中受炮制工艺显著影响的化学成分。测定炮制前后木香烃内酯和去氢木香内酯含量变化,总结木香炮制前后化学成分变化规律。3.采用苦寒泻下法造脾虚小鼠药理模型,以小肠推进率和胃残留率为指标,通过比较木香生品及麸煨品不同极性部位的药理作用,分析木香炮制前后功效与化学成分变化的相关性。结果:1.共计分离得到14个化合物,分别是去氢木香内酯(dehydrocostus lactone,1),木香烃内酯(costunolide,2),3β-乙酰氧基-9(11)-巴卡林烯(3β-acetoxy- 9(11)-baccharene,3),3-绵马烷酮(3-filicanone,4),大黄酚(chrysophanol,5),α-木香醇(α-costol,6),(-)-12-羟基-1,3-11(13)-榄香三烯((-)-elema-1,3-11(13)-trien-12-ol,7),氧化石竹烯(caryophyllene oxide,8),3-羟基-α-紫罗兰酮(α-ionone-3-ol,9),4-氧代-β-紫罗兰酮(β-ionone-4-keto,10),6-羟基-α-紫罗兰酮(α-ionone-6-ol,11),二氢-α-紫罗兰酮(dihydro-α-ionone,12),(E)-6,10-dimethyl-9-methylidene-undec-5-en-2-one(13),(E)-geranylactone(14)。其中大黄酚, 3-绵马烷酮,3-羟基-α-紫罗兰酮,4-氧代-β-紫罗兰酮,6-羟基-α-紫罗兰酮为首次从木香中分离得到。2.炮制对木香化学成分的影响结果表明,麸煨前后木香的化学成分不仅发生质变,还伴有化学成分的含量变化,经TLC法和HPLC法鉴定其中木香烃内酯和去氢木香内酯含量变化明显,并且存在规律性。以这两个化学成分含量为指标建立了麸煨木香的现代炮制参数:炮制温度为160-180℃;炮制时间为15min;麦麸用量为50g麦麸/100g药材。3.木香生品低剂量的水煎液和低剂量的挥发油抑制小鼠胃排空,促进小鼠小肠蠕动;木香生品高剂量水煎液对于小鼠胃排空有明显的抑制作用,对小肠蠕动作用有抑制趋势,高剂量的挥发油有促进小鼠胃排空的作用趋势和明显促进小肠蠕动的作用;木香麸煨品低剂量和高剂量组水煎液均表现出促进小鼠胃排空的趋势及明显促进小肠蠕动的作用,而低剂量和高剂量的挥发油则表现为抑制小鼠胃排空和肠蠕动的作用趋势。结论:1.木香中主要含有倍半萜类化学成分,其中去氢木香内酯和木香烃内酯是木香中最重要的倍半萜类活性成分,具有松弛平滑肌,解痉,利胆等生理活性,可作为控制木香质量的指标性成分。2.本论文首次采用UV,HPLC,TLC方法联用,从整体到具体逐层分析木香麸煨前后的化学成分差异。并首次以炮制前后麦麸中的化学成分作为研究对象,研究辅料在炮制中的作用。3.本论文着眼于不同炮制工艺参数对木香有效成分——木香烃内酯和去氢木香内酯的影响,为木香的炮制工艺研究提供有效依据。总结木香麸煨前后二者含量变化规律,为深入探讨木香功效与化学成分的相关性奠定物质基础。4.本论文首次以木香不同剂量,不同极性部位的生品及麸煨品为研究对象进行药理学研究,由其结果提示木香可能对胃肠运动功能有双向调节作用。5.结合木香炮制前后化学成分变化规律及药理实验的结果,推测木香烃内酯和去氢木香内酯是木香对胃肠功能起到双向调节作用的物质基础,也是木香麸煨后功效发生改变的根本,并且其药效作用是二者相互作用的结果。