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目的：吉非替尼是阿斯利康公司研发出的全球首个肺癌靶向治疗药物，通过抑制表皮生长因子受体酪氨酸酶，从而达到治疗非小细胞肺癌的目的。目前市场上仅有阿斯利康公司2002年上市的吉非替尼片。吉非替尼水溶性差，生物利用度低，从而影响其使用，本研究以市售吉非替尼片为参照，首次将吉非替尼制成分散片形式，以增加难溶性药物的溶出度，从而影响药物的生物利用度。方法：在吉非替尼分散片的处方工艺研究中，以片剂外观、分散均匀性和溶出度为指标，筛选填充剂、崩解剂、酸化剂等辅料，初步确定吉非替尼分散片的处方。在单因素的基础上，选用影响较大的三个因素：抗粘剂（微粉硅胶）、酸化剂、崩解剂的含量，采用星点设计-效应面法，得到最优处方。在吉非替尼分散片的质量标准研究中，建立了吉非替尼分散片的质量评价体系，确定了其鉴别方法--紫外分光光度法，含量测定方法--高效液相色谱法，方法专一性好，灵敏度高。在吉非替尼分散片溶出度研究中，建立了吉非替尼分散片溶出度的测定方法；并通过溶出介质、转速等的筛选，确定了其体外溶出条件。另外在稳定性研究中，初步考察了所制备吉非替尼分散片的稳定性。结果：吉非替尼分散片的制备方法为湿法制粒法，通过单因素筛选，确定其酸化剂为己二酸、崩解剂为羧甲基淀粉钠(CMS-Na)和交联聚乙烯毗咯烷酮(PVPP)（3:2）时效果较好。通过星点设计优化得到最优处方：吉非替尼250mg、微晶纤维素30mg、微粉硅胶34.92mg、联合崩解剂40.88mg、己二酸65.81mg，压力控制在5.5.-7.5kg/mm2。所制备的吉非替尼分散片为类白色椭圆形片，片重约为470mg，片重差异小，分散均匀性符合药典规定，在30min溶出度达到90%以上，溶出效果好于市售吉非替尼片。建立的吉非替尼分散片含量测定方法，专属性强，辅料无干扰，在0.8~4.8μg·mL-1浓度范围内线性关系良好（R2=0.9999），加样回收率低、中、高浓度分别为100.32%、100.22%、101.12%。方法日内、日间精密度均<l%，表明该方法的准确、可靠。体外溶出条件为3%吐温80溶液1000ml做溶出介质，转速为50转/分钟，温度为37℃±0.5℃。建立的溶出度测定方法简单快速，结果精确，在2.5~30μg·mL-1浓度范围内线性关系良好（R2=0.9996），加样回收率低、中、高浓度分别为100.74%、100.29%、100.64%，方法日内、日间精密度均<l%。初步稳定性试验表明该制剂较为稳定。结论：本研究所制备的吉非替尼分散片方法简单可行，质量稳定。