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目的探讨联合用药时坦索罗辛对急性细菌性前列腺炎(ABP)模型大鼠血浆以及肝脏、肾脏、前列腺组织中左氧氟沙星药动学的影响。方法将96只急性细菌性前列腺炎模型大鼠随机分为实验组(左氧氟沙星和坦索罗辛联合用药组)和对照组(左氧氟沙星和溶媒联合用药组),每组48只,分别于给药后0.125、0.25、0.5、1、2、4、8和12h每个时间点处死6只大鼠,采集两组大鼠的血浆以及肝脏、肾脏、前列腺制成组织匀浆,高效液相色谱(HPLC)法测定血浆及各组织中左氧氟沙星的药物浓度,3p97软件计算药动学参数。结果实验组与对照组模型大鼠血浆以及肝脏、肾脏组织中左氧氟沙星的各主要药动学参数,包括:半衰期(t1/2),达峰时间(tpeak),清除率(CL),最大药物浓度(Cmax)和曲线下面积(AUC0~12)均无显著差异(P>0.05),而在前列腺组织中坦索罗辛明显提高了左氧氟沙星的最大药物浓度(Cmax)、延长了药物作用半衰期(t1/2)并降低了药物清除率(CL),差异具有统计学意义(P<0.05)。结论坦索罗辛可以明显提高左氧氟沙星在急性细菌性前列腺炎模型大鼠前列腺组织中的药物浓度并延长药物作用时间,而对其在血浆以及肝脏、肾脏组织中的药动学无显著影响。