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乳腺癌是危害妇女生命的第二大因素。芳香酶抑制剂主要通过抑制雌激素的生成来达到治疗乳腺癌的目的,由于其高效和安全性,近年已逐渐取代了抗雌激素类药物。甾体芳香酶抑制剂由于具有较高的专一性和作用持久性吸引了人们的注意。本论文以去氢表雄酮(DHEA)和雄烯二酮(AD)为原料,围绕甾体的7位引入杂原子O和N展开合成研究,为进一步研究该类药物的构效关系及和新药研发奠定基础。1、以AD为原料,经3,17位亚乙二氧基保护,7位烯丙位氧化,选择性地还原为β位羟基,脱17位保护,再与酸酐或酰氯反应合成了9个3-亚乙二氧基-7β酰氧基-AD衍生物,均未见文献报道,所合成的化合物结构均经过MS、1H NMR、13C NMR的确认。2、以DHEA为原料,经3位酯基保护,17位亚乙二氧基保护,7位烯丙位氧化,分别选择性地还原为α位和β位羟基,脱17位保护,再与酸酐或酰氯反应合成了7个7α酰氧基-DHEA醋酸酯衍生物,9个7β酰氧基-DHEA醋酸酯衍生物,其中6个未见文献报道,所合成的化合物结构均经过MS、1H NMR、13C NMR的确认。3、以AD为原料,经3,17位亚乙二氧基保护,7位烯丙位氧化,7位肟化,探讨了将肟还原为胺的方法,筛选出以乙醇-钠将肟还原为胺的方法;同时将胺与酸酐或酰氯反应合成了一系列的酰胺化合物,脱3,17保护,得到了9个7β酰胺类AD衍生物和9个7α酰胺类AD衍生物,所合成的化合物均未见文献报道,其结构均经过MS、1H NMR、13C NMR、HRMS的确认,其构型利用DEPT、HMQC和NOE效应谱图得到确认。4、以DHEA为原料,经3位酯基保护,17位亚乙二氧基保护,7位烯丙位氧化,肟化,探讨了肟还原为胺的一系列条件,发现只有氢化铝锂能还原共轭肟为胺,但产物杂无法分离。5、对合成的部分化合物进行了体外乳腺癌MCF-7细胞株抗肿瘤试验,结果表明受试化合物对该细胞株没有抑制活性。