氧化苦参碱具有直接抑制乙型肝炎病毒复制的作用，能有效抑制肝细胞异常调亡，同时阻断和减轻肝纤维化程度，并对重型肝炎及重大黄疸型肝炎均有一定的疗效。 　　本文采用现代靶向制剂技术，以氧化苦参碱为模型药物，研制肝靶向性氧化苦参碱负电荷脂质体，探索肝病治疗药物肝靶向给药的新思路、新方法和新技术，具有很高的科学技术价值和实践应用价值。主要研究结果如下： 　　1.利用葡聚糖凝胶柱对脂质体与游离药物进行分离，采用HPLC法测定脂质体中氧化苦参碱的含量和包封率。 　　2.对氧化苦参碱脂质体的制备方法进行研究。采用薄膜分散法、薄膜超声法、乙醚注入法、逆相蒸发法四种方法制备脂质体，测得的包封率分别为25.2％、20.2％、12.9％、41.9％。 　　3.氧化苦参碱负电荷脂质体的体外释药符合双相动力学方程，方程为100-Q=0.5049e-0.3064t+0.4766e-0.0392t，原料药体外释药符合一级速率方程，方程为Ln(100-Q)=-0.6381t+4.533。 　　4.氧化苦参碱负电荷脂质体的物理稳定性结果显示：1.脂质体在加热条件下不稳定；2.在25℃条件下贮存2个月，包封率显著下降，粒径增大，而在4℃条件下贮存4个月，包封率略有下降，粒径微有增大，稳定性较好，说明脂质体需在冷藏条件下保存。氧化苦参碱负电荷脂质体的化学稳定性结果显示：1.加入抗氧剂VE后，可有效抑制磷脂氧化；2.采用60Co辐射灭菌，既保证了产品的卫生要求，又保证了脂质体产品的稳定性。氧化苦参碱负电荷脂质体的血浆稳定性结果显示：脂质体在人血浆中8h内保持良好的稳定性 　　5.家兔药动学实验表明：OXY溶液、OXYL和DCP-OXYL静脉给药后，均符合双室模型特征。 　　6.选用小鼠为动物模型，以OXY溶液为对照，研究了OXYL和DCP-OXYL的体内分布过程，并进行了靶向性评价。